Препараты

Курантил (Curantyl)

26-05-2009

Форма выпуска, состав и упаковка

Курантил® 25

Поставляется в виде драже зеленовато-желтого цвета, с гладкой поверхностью, на вид однородные. 1 драже дипиридамол 25 мг. Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, тальк желатин, магния стеарат, тальк. В состав оболочки входит: декстрозы сироп, магния карбонат, сахароза, кальция карбонат, воск карнауба, тальк, макрогол 6000, краситель хинолиновый желтый (Е104), титана диоксид, поливидон К25,.

Курантил® N 25

1 таб. дипиридамол 25 мг. Вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный,лактозы моногидрат, магния стеарат, крахмал кукурузный, желатин, титана диоксид (Е171), хинолиновый желтый (Е104), натрия карбоксиметилкрахмал тип А, гипромеллоза, тальк, макрогол 6000, симетикона эмульсия.

Курантил® N 75

Таблетки желтого цвета, покрытые оболочкой, плоскоцилиндрические.. 1 таб. дипиридамол 75 мг. Вспомогательные вещества: титана диоксид (Е171),лактозы моногидрат, хинолиновый желтый (Е104), крахмал кукурузный, магния стеарат, тальк, желатин, натрия карбоксиметилкрахмал тип А, кремния диоксид коллоидный, гипромеллоза, макрогол 6000, симетикона эмульсия.

Клинико-фармакологическая группа: Антиагрегант. Иммуномодулятор.

Фармакологическое действие

Вазодилататор с миотропным действием. Оказывает тормозящее действие на агрегацию тромбоцитов, увеличивает микроциркуляцию. Дипиридамол расширяет артериолы в системе коронарного кровотока, при приеме в больших дозах - и на других участках системы кровообращения. Основное отличие от органических нитратов и антагонистов кальция, то что при приёме препарата не происходит расширение более крупных коронарных сосудов. Расширяющие сосуды действие дипиридамола обусловлено двумя разными механизмами ингибирования: угнетение фосфодиэстеразы и подавление захвата аденозина. In vivo аденозин находиться в концентрации, составляющей приблизительно 0.15-0.20 мкмоль. Данный уровень поддерживается только благодаря динамическому равновесию между выбросами и обратным захватом.

Дипиридамол притормаживает захват аденозина клетками эндотелия, тромбоцитами и эритроцитами. После введения дипиридамола наблюдается повышение концентрации в крови пациента аденозина и усиление обусловленной аденозином вазодилатации. Распад цАМФ и цГМФ подавляет агрегацию тромбоцитов, происходит в тромбоцитах под действием соответствующих фосфодиэстераз. При более высоких дозах наблюдается торможение агрегации тромбоцитов, вызываемой аденозином и уменьшает вероятность образования тромбов.
При высоких концентрациях дипиридамол угнетает две фосфодиэстеразы, при низких концентрациях в крови пациента - только цГМФ-фосфодиэстеразу. В результате стимуляции циклаз увеличивается мощность синтеза цАМФ. В качестве производного пиримидина, дипиридамол является индуктором интерферона, оказывая модулирующее воздействие на функциональную активность. Препарат повышает неспецифическую резистентность к вирусным инфекциям, а также повышает сниженную реакцию интерферона лейкоцитами крови in vitro.
Показания
нарушения микроциркуляции любого типа (входит в состав комплексной терапии);
лечение плацентарной недостаточности при осложнениях беременности;
Профилактика ИБС при индивидуальной непереносимости ацетилсалициловой кислоты;
профилактика и лечение ОРВИ и гриппа - для приема препарата в дозе 25 мг.
Профилактика и лечение нарушеного кровообращения в мозге по ишемическому типу;
профилактика тромбоэмболии после операции по протезированию клапанов сердца;
Профилактика и лечение артериальных и венозных тромбозов и их осложнений;
Дисциркуляторная энцефалопатия;

Режим дозирования

Доза препарата выбирается в зависимости от индивидуальной реакции пациента и тяжести заболевания. При ИБС следует принимать по 70 мг 3 раза/сут.

С целью уменьшения агрегации тромбоцитов препарат назначают по 70-220 мг/сут за несколько приемов.
Для лечения нарушений кровообращения в мозге, а также для профилактики рекомендуется по 70 мг 3-6 раз/сут. Максимальная доза в сутки составляет 450 мг.
С целью профилактики заболевания ОРВИ у часто болеющих пациентов Курантил N25 и Курантил 25 назначают по 110 мг/сут (драже 2 раза/сут с интервалом в 2 ч). Препарат принимают один раз в неделю 8-10 недель. При тяжелых случаях доза препарата увеличивается до 600 мг/сут. Для профилактики гриппа и ОРВИ, Курантил N25 и Курантил 25 рекомендуется по 50 мг (2 драже)/сут в один прием. Препарат принимают один раз в неделю 4-5 недель. Длительность курса лечения определяет врач. Таблетки необходимо принимать натощак, не раскусывая, запивая небольшим количеством воды.
Фармакокинетика
Метаболизм и выведение

Дипиридамол метаболизируется печенью при помощи связывания с глюкуроновой кислотой. T 1/2 составляет 25-30 мин, затем выводится с желчью в виде моноглюкуронида.

Всасывание и распределение

После единоразового приема внутрь в дозе 150 мг Сmax дипиридамола в плазме пациента составляет в среднем около 2.66 мкг/л и достигается через 1 ч после приема. Дипиридамол почти полностью связывается с белками плазмы, накапливается в сердце и в эритроцитах.

Побочное действие
Со стороны системы свертывания крови: кровотечения, изменение функциональных свойств тромбоцитов, тромбоцитопения; в единичных случаях – повышение кровоточивости во время или после хирургических вмешательств.
Со стороны пищеварительной системы: диарея, тошнота, боли в эпигастральной области рвота. Чаще всего такие побочные эффекты исчезнут при более длительном применении препарата.
Со стороны ЦНС: головная боль, шум в голове, головокружение. Аллергические реакции: крапивница, кожная сыпь. Прочие: артрит, слабость, миалгия, ринит, ощущение заложенности уха.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия, сердцебиение, приливы крови к лицу, снижение АД, гиперемия кожи лица, тахикардия, синдром коронарного обкрадывания (при использовании препарата в дозе превышающей 225 мг/сут).

При использовании препарата в терапевтических дозах побочные эффекты обычно незначительно выражены и носят преходящий характер.

Противопоказания
субаортальный стеноз аорты;
хронические обструктивные заболевания легких;
сердечная недостаточность в стадии декомпенсации;
артериальная гипотензия;
нестабильная стенокардия;
заболевания с риском развития кровотечений;
тяжелые нарушения сердечного ритма;
печеночная недостаточность;
острый инфаркт миокарда;
коллапс;
повышенная чувствительность к составляющим препарата.
геморрагические диатезы;
тяжелая артериальная гипертензия;
распространенный стенозирующий атеросклероз коронарных артерий;
хроническая почечная недостаточность;

Беременность и лактация

Разрешается применение препарата при беременности. Применение препарата в период лактации разрешается только в случае, если польза от лечения превысит возможный риск.

Применение при нарушениях функции печени

Противопоказан при печеночной недостаточности.

Применение при нарушениях функции почек

Нельзя принимать препарат при хронической почечной недостаточности.

Особые указания

Сосудорасширяющее действие Курантила может уменьшаться при одновременном употреблении чая или кофе

Использование в педиатрии

Курантил не следует принимать детям до 12 лет в связи с отсутствием клинического опыта его применения.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Следует проявить осторожность при управлении механизмами и вождении автотранспорта , поскольку в результате падения АД может ухудшиться концентрация внимания и быстрота психомоторных реакций.

Передозировка

Симптомы: тахикардия, снижение АД, стенокардия, слабость и головокружение, ощущение приливов. Лечение: назначение активированного угля, промывание желудка, искусственная рвота. Сужение сосудов можно купировать медленным (50-100 мг/мин) в/в введением аминофиллина. В случаях сохранения симптомов стенокардии – назначают нитроглицерин сублингвально.

Лекарственное взаимодействие
Ослабляют сосудорасширяющее действие препарата производные ксантина при одновременном применении.
При совместном применении препарата с антикоагулянтами или ацетилсалициловой кислотой усиливается антитромботический эффект последних и соответственно риск развития геморрагических осложнений.
При одновременном применении препарата может ослаблять антихолинергические эффекты ингибиторов холинэстеразы.
При одновременном применении препарата усиливает действие антигипертензивных препаратов.

Условия и сроки хранения

Список Б. Препарат необходимо хранить в недоступном для детей, защищенном от опадания прямых солнечных лучей месте при температуре не выше 28°С. Годен: Курантила N 25 и Курантила N 75 – 3 года, Курантила 25 - 5 лет.