Препараты

Лизинотон (Lisinoton)

Форма выпуска, состав и упаковка
Лекарственное средство лизинотон выпускается в виде белых двояковыпуклых таблеток круглой формы, имеющих насечки. 1 таб. лизиноприл (в виде дигидрата) может иметь вес 5, 10 или 20 мг.
Помимо основного используются ингредиенты: кальция гидрофосфата дигидрат, маннитол, натрия кроскармеллоза, маннитол, крахмал кукурузный и магния стеарат. В таблетках весом 10 и 20 мг. Вместо кукурузного крахмала используется крахмал кукурузный прежелатинизированный и пигментные смеси РВ-24823 Pink (E172) и PB-24284 Pinc (E172) для таблеток весом 10 и 20 мг соответственно.
Лизиноприл относится к Ингибитору АПФ по клинико – фармокологической группе.
Фармакологическое действие
Данное лекарственное средство, являясь ингибитором АПФ, снижает формирование ангиотензина II из ангиотензина I. Вследствие этого снижается выделение альдостерона, деградация брадикинина и повышается образование простагландинов, снижается артериальное давление и общее периферическое сопротивление сосудов. ОПСС, АД, преднагрузка.
При многократном использовании снижается гипертрофия миокарда и поверхности артерий резистивного типа и нормализуется снабжение кровью ишемизированного миокарда.
Как и все ингибиторы АПФ, лизиноприл увеличивает продолжительность жизни у людей с диагнозом хронической сердечной недостаточности.
При единичном применении лизиноприла антигипертензивный эффект проявится уже через 1час, максимально разовьется в течение следующих 6-7 часов, а действие лекарственного препарата продлится 24 часа. При применении большей дозы эффект от приема препарата будет более длительным.
Лизинотон снижает альбуминурию. Препарат лизинотон не имеет противопоказаний для больнызх сахорным диабетом.
Фармакокинетика
Всасывание
Лизиноприл всасывается в организм их желудочно — кишечного тракта, адсорбируется приблизительно на 30 %. Действие препарата не зависит от приема пищи.
Распределение
После всасывалия лизиноприл почти не имеет связ с белками кровяной плазмы. У препарата низкий показатель проницаемости через плацентарный и гематоэнцефалический барьеры.
Метаболизм
Препарат выводится из организма почками. Продолжительность полураспада равняется 12-и часам.
Показания
при артериальной гипертензии, при лечении больных с хронической сердечной недостаточностью (лизиноприл может использоваться отдельно или дополнять другие назначенные лекарственные препараты), при начальном периоде инфаркта миокарда (первые сутки)
Режим дозирования

При артериальной гипертензии в качестве монотерапии лизиноприл принимается один раз в сутки дозами по 5 мг. Если отсутствует положительная реакция, то увеличивают дозу приема каждые 2-3 дня на 5 мг до максимальной дозы 40 мг в сутки. Далее повышать дозу лизиноприла не рекомендуется, если эффект недостаточен, то применяют комбинированную терапию. При почечной недостаточности для назначения начальной дозы необходимо проконсультироваться с врачем. При хронической сердечной недостаточности максимальная суточная доза препарата не должна превышать 20 мг (этой категории больных, а также больным пожилого возраста рекомендовано начинать прием с первоначальной дозы 2,5 мг в сутки с ежедневным ее повышением на 2,5 мг).
Полноценное действие лекарственного препарата проявляется в течение 2 — недель после начала приема. Об этом необходимо помнить, увеличивая дозу лизинотина. Возможно одновременное применение препарата с другими лекарственными средствами, если при приеме не был достигнут желаемый результат.
Лизинотон назначается не ранее чем через 2 — 3 дня после окончания приема диуретиков. При невозможности отказа от диуретиков необходим строгий врачебный контроль в течение 6 часов после приема лизинотона (в этот период может резко снизиться артериальное давление).
В случаях повышения активности ренин – ангиотензин альдостероновой системы (при развитии реноваскулярной гипертензии) рекомендуется начинать прием лекарственного средства с 2,5 – 5 мг в сутки под строгих врачебным контролем работы почек, артериального давления и концентрация калия в кровяной сыворотке. Норма постоянного приема препарата в таком случае определяется динамикой аретериального давления.
Лизопринол выводится с помощью почек, в результате этого при заболеваниях почечной недостаточностью первая доза приема препарата зависит от клиренса креатенина. Поддерживающая доза рассчитывается исходя из реакции на начальную дозу под строгим контролем почечной функции.
Зависимость начальной дозы приема от клиренса креатина: при 30 – 70 – 5 – 10 мг; при 10 – 30 – 2,5 – 5 мг; до 10 (а также больные на гемодиализе) – 2,5 мг. В случае устойчивого заболевания артериальной гипертензией проводится долговременная поддерживающая терапия лизиноприлом дозой 10 – 15 мг в сутки.
При заболеваниях хронической сердечной недостаточностью прием препарата должен начинаться с 2,5 мг в сутки с дальнейшим увеличением на 2,5 мг, но не более 20 мг в сутки.
Скорость выведения препарата из организма снижена у людей пожилого возраста, и в этом случае зачастую выражено продолжительное гипотензивное действие. В связи с этим прием прием препарата советуют начинать с 2,5 мг в сутки.
У больных с острым инфарктом миокарда лизиноприл обычно применяется одновременно с другими препаратами. Прием лизиноприла распределен следующим образом: 5 мг в первые 24 часа, 5 мг – еще через 24 часа, 10 мг – через 48 часов и далее по 10 мг каждые сутки, но не более шести недель. В течение первых 72 – х часов после острого инфаркта миокарда у пациентов снижается систолическое артериальное давление (показатели от 100 до 120 мм.рт.ст). В этом случае прием лизиноприла осуществляется дозой 2,5 мг. При показателях систолического артериального давление в пределах 90 – 100 мм.рт.ст дозу 5 мг временно заменяют дозой 2,5 мг. При систолическом артериальном давлении до 90 мм.рт.ст лечение прием препарата противопоказан.
Побочное действие
На сердечно — сосудистую систему: достаточно часто может наблюдаться ортостатическая гиподенезия, реже — боль в груди и резкое понижение артериального давления, очень редко — учащенное сердцебиение, инфаркт миокарда, тахикардия и цереброваскулярный инсульт у людей, предрасположенных к данным заболеваниям.

На систему пищеварения: достаточно частно — тошнота, рвота, диарея, реже у некоторых групп населения — сухость в ротовой полости, анорексия, изменения вкусовых ощущений, диспепсия, боли вживоте, гепатит, гепатоцеллюлярная или холестатическая желтуха, панкреатит.
На центральную нервную систему: достаточно часто — головные боли, общее недомогание, реже — сонливость, быстрая утомляемость, судорожные мышечные движения конечностей, очень редко — неоправданная смена настроения, астенический синдром, спутанность мышления, понижение потенции.
На систему дыхания: достаточно часто — сухой кашель.
На кроветворную систему: редко - нейтропения, лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, при многократном примениении — незначительное уменьшение концентрации гематокрита и гемоглобина.
На мочевыделительную систему: достаточно редко — ослабление почечной функции, почечная недостаточность, проявления анурии, олигурии, уремии и протеинурии.
На иммунную систему: очень редко — ангионевротический отек лицевых мышц и мышц верхних и нижних конечностей, редко - увеличение скорости оседания эритроцитов, возникновение антинуклеарных антител и артралгия.
Кожные реакци: достаточно часто — сыпь на коже, реже — повышенная потливость, возможна крапивница, алопеция, кожный зуд.
Противопоказания: ангионевротический отек, отек Квинке (при наследственной предрасположенности), возрастная группа до 18 лет, повышенная чувствительность к компонентам препарата. При наличии хронических заболеваний и пациентам пожилого возраста перед применением необходимо проконсультироваться с врачом.

4089
Беременность и лактация

Использование лизинотина во время беременности противопоказано в связи с попаданием лизиноприла сквозь плаценту и воздействия на плод. Поэтому во время беременности лечение препаратом необходимо завершить. Ингибиторы АПФ, принимаемые с 3 –го по 9 – й месяц беременности, влияют на внутриутробное развитие плода (вероятность почечной недостаточности, понижения артериального давления, гипоплазии черепа, гиперкалиемии и внутриутробной смерти). Как влияет препарат на плод в первые 3 месяца беременности пока неизвестно. Новорожденные дети, подвергшиеся внутриутробному влиянию лизиноприла, нуждаются в установлении тщательного врачебного контроля для выявления у них колебаний артериального давления, гиперкалемии и олигурии.
Проникает ли лизиноприл в грудное молоко – пока неизвестно. Поэтому необходимо закончить грудное вскармливание при назначении данного лекарственного средства.

Применение при нарушениях функции почек

Лизопринол выводится с помощью почек, в результате этого при заболеваниях почечной недостаточностью первая доза приема препарата зависит от клиренса креатенина. Поддерживающая доза рассчитывается исходя из реакции на начальную дозу под строгим контролем почечной функции. При нарушениях почечной функции, двухстороннем стенозе почечных артерий, после удаления почки лечение лизиноприлом необходимо проводить с осторожностью и установить постоянный контроль поддерживающей дозы, а также концентрации калия и натрия в кровяной сыворотке. Зависимость начальной дозы приема от клиренса креатина: при 30 – 70 – 5 – 10 мг; при 10 – 30 – 2,5 – 5 мг; до 10 (а также больные на гемодиализе) – 2,5 мг.

Особые указания.

Диуретической терапия, диализ, сбавление количества соли в пище, диарея или рвота
вызывают снижение количества жидкости в организме, что ведет к понижению артериального давления. При хронической почечной и сердечной недостаточности одновременно вероятно резкое понижение артериального давления. Результатом приема диуретиков большими дозами, нарушения почечной функции и гипонатриемии одновременно со сложной хронической сердечной недостаточностью являются колебания артериального давления. В таких случаях прием препарата назначается строго под наблюдением лечащего врача.
Аналогичные действия должны быть при заболеваниях цереброваскулярной недостаточностью, ишемической болезнью сердца, так как в этих случаях вероятен риск инсульта или инфаркта миокарда в результате колебаний артериального давления.
При возникновении транзиторной гипотензывной реакции лечение лизинотоном не противопоказано.
Если при заболевании хронической сердечной недостаточностью артериальное давление в норме или занижено, то не обязательно прекращать лечение лизинотоном. Перед приемом препарата необходима нормализация содержания натрия и жидкости в организме. После приема первой дозы необходимо наблюдение состояния пациента.
Если содержание натрия и жидкости недостаточно, то это может оказать существенное влияние на кровообращение. В этой ситуации, а также при стенозе почечной артерии применение препарата запрещено, так как после прекращения приема лизинотона могут произойти необратимые изменения функции почек.
В случае инфаркта миокарда ведется прием ацетилсалициловой кислоты, тромболитиков, бета – адреноблокаторов в качестве стандартной терапии. В этом случае при использовании терапевтических трансдермальных систем нитроглицерина возможно и применение лизинотона.
Вследствие хирургических операций с применением различных лекарственных препаратов лизиноприл блокирует формирование ангиотезина II, что может привести к понижению артериального давления. Не выявлено различие в антигипертензивном воздействии препарата на молодых и пожилых больных. Тем не менее, у пожилых людей прием терапевтической дозы может вызвать большее содержание в крови компонентов препарата. Поэтому в таком случае необходима консультация лечащего врача.
При лечении препаратом необходима постоянная проверка состава крови в качестве профилактики агранулоцитоза. При приеме лизинотона одновременно с диализом с полиакрил – нитрил – мембраной существует вероятность анафилактического шока. Для профилактики его необходимо сменить мембранный тип или применять другие антигипертензивные препараты.
Воздействие препарата на умение управления транспортом не выявлено. Однако необходима осторожность, так как в результате приема лизиноприла вероятны головокружения.

Передозировка: неприятные симптомы, проявляющиеся при понижении артериального давления, возникают обычно только при приеме однократной дозы лекарства 50 мг. Если это необходимо, то при лечении для снятия данных симптомов проводится симптоматическая терапия.
Выведение препарата из организма осуществляется гемодиализом.

Взаимодействие лизинотона с другими лекарственными средствами.
В результате комбинированного приема препарата с диуретиками снижается выход калия из организма.
При применении лекарственного средства совместно с калийсберегающими диуретиками, с калием, калийсодержащими заменителями, антигипертензивными средствами, нестероидными противовоспалительными средствами, эстрогеними, литием, необходим постоянный контроль лечащего врача.
Условия и сроки хранения.
Лизинотон должен находиться в недоступном для детей месте при окружающей температуре до 25 °С. Срок годности препарата — в течение 3-х лет.