Препараты

Мелокс (Melox)

Таблетка бежевого, песочного цвета, плоская, круглая, на одной стороне разделена риской, возможно неоднородность цвета, мелкая неровность поверхности и вкрапления. 1 таблетка содержит - мелоксикам 7.5 мг -"- 15 мг. Дополнительные действующие вещества: натрия цитрат, лактоза, целлюлоза микрокристаллическая, кремний коллоидный безводный, повидон, кросповидон, магния стеарат.
Группа по Клинико-Фармакологии: НПВС.

Фармакологическое действие
НПВС. Выборочный ингибитор ЦОГ-2. Класс - оксикамы, является производным энолиевой кислоты. Действует как анальгезирующий, противовоспалительный и жаропонижающий препарат. Принцип действия связан с особенностью лекарственного средства ингибировать биосинтез простагландинов, которые в свою очередь являются медиаторами воспалительного процесса.

Фармакокинетика
Абсорабация
Приняв мелоксикам, перорально он хорошо всасываться органами желудочнокишечного тракта. Однократно приняв мелоксикам дозой 7.5 мг ожидаемый эффект будет достигнут через 4-6 часов и окажет около 1000 мкг/л. Биодоступность - 90%.
Распределение
Css обычно достигнут на 3-5 день приема. Способность соединяться с белком в кровяной плазме (в основном с альбумином) - 99%. Процентная доля мелоксикама в синовиальном веществе равна 40-50% от содержания в кровяной плазме.

Метаболизм
Мелоксикам биотранформируется в печени, в следствии соединения с кислородом под воздействием цитохрома P450 с образованием 5-карбокси-производного (60% принятого кол-ва) и 5-гидроксиметильного производного. Окисление бензотиазолового кольца приводит к появлению метаболита оксамовой кислоты.
Выведение
Плазменный клиренс составляет 8 мл/мин. Примерно 50% выходит с мочей, в основном как неактивные метаболиты и близко 0.2% - в изначальном виде; остаток - с калом, из остатка 1.6% - первоначальном виде. T1/2 длиться 15-20 ч.

Показания для употребления
Симптоматическая терапия следующих заболеваний:
• Артрит ревматоидный;
• остеоартроз;
• спондилит анкилозирующий.
Дозировки
В случае артрита ревматоидного лекарственное средство выписывают в кол-ве 15 мг/сутки. В случае ярко выраженного терапевтического эффекта дозировку можно уменьшить до 7.5 мг/сутки. При остеоартрозе рекомендуется выписывать дозу 7.5 мг/сутки. В случае необходимости дозировка может быть увеличена до 15 мг/сут. При спондилите анкилозирующем средство Мелокс выписыватся в дозировке 15 мг/сутки.
Для пациента имеющего риск появления побочных эффектов рекомендуется дозировка от 7.5 мг/сутки. Наибольшая возможная дозировка 15 мг.
Пациенты имеющие тяжелой формы почечную недостаточность, и находящиеся на гемодиализе, должны не превышать дозу 7.5 мг/сутки.
Пациенты имеющие тяжелой формы почечную недостаточность средней тяжести (при КК>25 мл/мин) могут не снижать дозировку. Препарат принимается 1 раз в сутки во время еды, и запивается водой.

Побочное действие
• Пищеварительная система: диспепсия, тошнота, рвота, боль в желудке, отрыжка, запоры, метеоризм, диарея, эзофагит, эрозия и язвы желудочно-кишечного тракта, скрытые и микроскопические кровотечения желудочно-кишечного тракта, изменение транзиторных показателей печени (высокая активность трансаминаз и изменение уровня билирубина в кровяной плазме), стоматит.
• Кровеобразовательная система: анемия, лейкопения, тромбоцитопения.
• Органы дыхания: бронхоспазм (может наблюдаться у больных с "аспириновой триадой").
• Сердечно-сосудистая система: отеки переферические, повышение артериального давления, сердцебиение, прилив крови к лицу.
• Чентральная нервная система: головные боли, сонливость, головокружение, шум в ушах.
• Мочевыделительная система: повышение показателей функции почек (изменение уровня креатинина и/или мочевины крови).
• Органы зрения: конъюнктивит, ухудшение остроты. Дерматология: фотосенсибилизация, зуд, сыпь, крапивница.
Аллергическая реакция: ангионевротический отек, реакции гиперчувствительности немедленного типа, в том числе анафилактические и анафилактоидные.
Противопоказания
• обостренные стадии язвы желудка и двенадцатиперстной кишки;
• высокая кровоточивость (также кровоточивоть жеоудочно-кишечного тракта);
• почеченая недостаточность тяжелой степени;
• почеченая недостаточность тяжелой степени (без диализа крови);
• противопоказан детям в возрасте до 15-ти лет;
• беременность;
• период лактации (грудного вскармливания);
• высокая чувствительность к аспирину и другим НПВС;
• высокая чувствительность к компонетнтам препарата (мелоксикаму и др.) .

Беременность и период грудного вскармливания
В период лактации и беременности Мелокс противопоказан.
При нарушении функции печени:
Мелокс противопоказан больным с недостаточной функцией печени тяжелой формы. Если при приминиении Мелокса наблюдается выраженное повышение активности печеночных трансаминаз или изменение любых параметров, которые характеризуют функции печени, или подобные изменения носят постоянный характер, необходимо отказаться от применения Мелокса и лабораторно провести контрольные исследования.
При нарушениях функций почек
Для пациентов страдающих почечной недостаточностью крайней степени, которые находятся на гемодиализе, дозировка не должна превышать 7.5 мг/сутки.
Для пациентов страдающих почечной недостаточностью крайней степени тяжести (при КК>25 мл/мин) дозировка не нуждается в снижении. Пациентам страдающим тяжелой формой почеченой недостаточности, не проходящим гемодиализ, Мелокс противопоказан.
Назначая Мелокс необходимо учесть, что применение НПВС пациентами имеющими сниженный почечный кровоток и обьем циркулирующей крови может вызвать ухудшение выделительной способности почек, особенно у пациентов страдающих дегидратацией, застойной сердечной недостаточностью, циррозом печени, нефротическим синдромом и другими тяжелыми заболеваниями почек, пациенты получающие диуретики, и перенесшие оперативное вмешательство, которое привело к гиповолемии.
Перечисленным категориям больных с начала лечения необходимо тщательно контролировать диурез и функции почек. Редко НПВС могут вызвать интерстициальный нефрит, почечный медуллярный некроз или нефротический синдром. Однако при отмене НПВС функции почек как правило восстанавливаются до изначально состояния. Особые указания Мелокс необходимо использовать с осторожностью пациентам имеющим заболевания верхних отделов желудочно-кишечного тракта в анамнезе, а также у пациентам, проходящим антикоагулянтную терапию. При возникновении пептической язвы или кровотечения желудочно-кишечного тракта средство необходимо отменить.
При развитии тяжелых дерматологических реакций также рассматривается отмена препарата. Назначая Мелокса необходимо учесть, что применение НПВС пациентами со сниженным почечным кровотоком и обьемом циркулирующей крови приводит к ухудшению выделительной способности почек, особенно у пациентов страдающих дегидратацией, застойной сердечной недостаточностью, циррозом печени, нефротическим синдромом и тяжелыми заболеваниями почек, больным, принимающим диуретики, также перенесших оперативное вмешательство, которое привело к гиповолемии.
Перечисленным категориям больных с начала лечения требуется осуществлить контроль диуреза и функции почек. В редких случаях НПВС могут вызывать интерстициальный нефрит, почечный медуллярный некроз или нефротический синдром. После отмены НПВС функция почек как правило восстанавливается до изначального уровня.
Если при применении Мелокса наблюдается повышенная активность печеночных трансаминаз или изменение других показателей, которые характеризуют функции печени, или эти нарушения носят постоянный характер, необходимо отказаться от применения Мелокса и лабораторно провести контрольные исследования. При назначении Мелокса пожилым пациентам необходимо также быть осторожным.
В случае необходимости применения Мелокса при применения пероральных антикоагулянтов, тиклопидина, гепарина, тромболитиков необходимо следить за показателями свертываемости крови. НПВС могут вызывать задержку натрия, калия, жидкости и ослаблять действие салуретиков, что может привести к прогрессированию заболеваний при наличии сердечной недостаточности и артериальной гипертензии может приводить к
Больным, сочетающим прием Мелокса с диуретиками, необходимо получать достаточное количество жидкости. Начиная комбинированное лечение необходимо изучить функции почек. При одновременном применении Мелокса с циклоспорином требуется осуществлять контроль функции почек.
Использование в педиатрии
Безопасность и эффективность при применении Мелокса детьми не установлены.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Больным, у которых на фоне применения Мелокса возникают нарушения остроты зрения, шум в ушах , появляется сонливость, головокружение, головная боль, противопоказано заниматься потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.