Препараты

Листрип Плюс (Listril Plus)

Упаковка, форма выпуска и состав
Таблетки белого либо практически белого цвета, выпуклые с двух сторон, круглые, на одной стороне с выдавленной формой сердца, а на другой разделительной линией.
1 таблетка сдержит 5 мг лизиноприла.
12.5 мг гидрохлоротиазида.
Вспомогательные вещества, входящие в состав: натрия гидрофосфат, крахмал (сухой), маннитол, крахмал прежелатинизированный, тальк,магния стеарат.
Клинико-фармакологическая группа: препарат антигипертензивный
Фармакологическое действие
Антигипертензивный комбинированный препарат который обладает диуретическим и антигипертензивным эффектом.
Лизиноприл - это ингибитор АПФ, который снижает возникновеине ангиотензина II из ангиотензина I.
уменьшение концентрации ангиотензина II влечет к непосредственному снижению выделения альдостерона. Препарат также снижает деградацию брадикинина и стимулирует синтез простагландина. Он уменьшает артериальное давление,ОПСС, давление легочных капиллярах, преднагрузку, стимулирует рост минутного объема крови и нарастание терпимости к нагрузкам у пациентов с сердечной недостаточностью. Гораздо сильнее чем вены, препарат расширяет артерии.
Некоторые воздействия предопределены влиянием на тканевые ренин-ангиотензиновые системы. Гипертрофия стенок артерий резистивного типа и миокарда снижается при длительном употреблении. Кровоснабжение ишемизированного миокарда улучшается препаратом. Продолжительность жизни у пациентов с хронической сердечной недостаточностью удлиняется ингибиторами АПФ, которые также тормозят развитие дисфункции левого желудочка у тех пациентов, кто без клинических выраженных факторов сердечной недостаточности перенес инфаркт миокарда.
Препарат начинает воздействовать спустя 1 час, при этом основной эффект происходит через 6-7 часов, продолжительность влияния препарата - 24 часа. Результат фиксируется в первые дни после начала лечения при артериальной гипертензии, стабильное действие развивается спустя 1-2 месяца.
Гидрохлоротиазид – представляет собой тиазидный диуретик. Его действие связано обусловленно изменением в дистальном отделе нефрона реабсорбции ионов магния, натрия, калия, хлора и воды. Приостанавливает вывод мочевой кислоты, а также ионов кальция. Имеет антигипертензивные свойства, в которых гипотензивное воздействие происходит посредством расширения артериол. Значительного влияния на нормальное артериальное давление не оказывает. Через 1-2 часа наступает диуретический эффект, который становится максимальным через 4 часа и длится в течение 6-12 часов. Через 3-4 дня начинается антигипертензивное действие препарата, но для этого может произойти в течение 3-4 недель.
При единовременном употреблении гидрохлоротиазид и лизиноприл дополняют в своем эффекте друг друга.
Фармакокинетика
Лизиноприл
Распределение, метаболизм и всасывание
Лизиноприл - это первично активный ингибитор АПФ, который почти не метаболизируется в печени. Однако лизиноприл медленно всасывается из желудочно-кишечного тракта после приема внутрь. Абсорбция, как правило, составляет 30 процентов. Примерно через 7 часов достигается Cmax в плазме крови. Отмечается слабое (5 процентов) с белками плазмы связывание.
Выведение
Препарат выводится с мочой. У принимающих препарат при нормальных функциях почек T1/2 составляет 12 часов. При гемодиализе препарат также выводится из организма.
Гидрохлоротиазид
Всасывание
После приема препарата 60-80 процентов гидрохлоротиазида всасывается из желудочно-кишечного тракта.
Выведение
Около 95 процентов гидрохлоротиазида выводится почками почти полностью. T1/2 составляет 5.6-14.8 часов. Малое количество препарата выводится с желчью.
Гидрохлоротиазид выделяется с грудным молоком и проходит через плацентарный барьер.
Показания
• пациентам, которым предписана комбинированная терапия при артериальной гипертензии.
Режим дозировки
Принимать препарат необходимо внутрь 1 раз в суки.
Доза препарата при артериальной гипертензии назначается индивидуально. Рекомендуемая доза составляет1-2 таблетки 1 раз в сутки.
Употреблять препарат целесообразно исключительно после отдельного титрования дозы каждого из элементов препарата (в случае почечной недостаточности (КК 30-80 мл/мин)). В случаях почечной недостаточности по не осложненному типу предписываемая начальная доза лизиноприла составляет 5-10 мг.
После принятия начальной дозы препарата (в случае предварительной терапии диуретиками) способна проявляться симптоматическая артериальная гипотензия. Эти эпизоды чаще проявляются у пациентов с потерей электролитов и жидкости, а также из-за предварительного применения диуретиков. В этой связи необходимо за 2-3 дня до начала лечения Листрилом Плюс остановить прием диуретиков.
Побочное действие
У многих пациентов отмечены легкие и преходящие побочные явления. Самыми часто отмечаемыми были: головная боль и головокружение.
Реже выявляемые побочные явления:
Со стороны сердечно-сосудистой системы: боли в груди и определенное понижение артериального давления; редко - брадикардия, нарушение AV-проводимости, тахикардия, ортостатическая гипотензия, проявление симптомов сердечной недостаточности, инфаркт миокарда.
Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, гепатит (гепатоцеллюлярный и холестатический),анорексия, рвота, панкреатит,тошнота, боли в животе, диспепсия, диарея, изменение вкуса, желтуха.
Со стороны периферической и центральной нервоной системы: парестезии, сонливость, нарушение концентрации внимания, повышенная утомляемость, лабильность настроения, судорожные подергивания губ и мышц конечностей; редко отмечаются спутанность сознания и астенический синдром.
Со стороны дыхательной системы отмечается: апноэ, бронхоспазм, диспноэ.
Со стороны мочевыделительной системы отмечается: олигурия/анурия, уремия, острая почечная недостаточность, а также нарушение функции почек.
Со стороны системы кроветворения наблюдается: нейтропения, анемия (снижение содержания гематокрита, гемоглобина, эритроцитопения), тромбоцитопения, агранулоцитоз,лейкопения.
Выявленные аллергические реакции: положительные результаты на антинуклеарные антитела, зуд, фотосенсибилизация, крапивница, ангионевротический отек губ, конечностей, лица, языка, гортани и/или надгортанника, васкулит, кожные высыпания, повышение СОЭ, лихорадка, эозинофилия.
Отмеченные лабораторные идикаторы: увеличение уровня креатинина и мочевины, гипохлоремия, гипомагниемия, гипокалиемия и/или гиперкалиемия, гипонатриемия, гиперурикемия, гипергликемия; редко отмечаются - гиперхолестеринемия, повышение активности печеночных трансаминаз, гипербилирубинемия, гипертриглицеридемия, уменьшение терпимости к глюкозе.
Прочие реакции: артралгия, сухой кашель, миалгия, снижение потенции, артрит, обострение подагры, алопеция, потливость, нарушение развития почек плода.
Противопоказания
• ангионевротический отек;
• анурия;
• гиперкальциемия;
• гипонатриемия;
• печеночная кома;
• выраженная почечная недостаточность (КК<30 мл/мин);
• порфирия;
• гемодиализ с использованием высокопроточных мембран прекома;
• беременность;
• повышенная чувствительность к другим ингибиторам АПФ;
• сахарный диабет (тяжелые формы);
• период лактации (грудное вскармливание);
• повышенная чувствительность к компонентам препарата;
• детский и подростковый возраст до 18 нет (эффективность и безопасность не установлены);
• повышенная чувствительность к производным сульфаниламидов.
Препарат необходимо употреблять осторожно при стенозе артерии единственной почки с прогрессирующей азотемией, аортальном стенозе/гипертрофической кардиомиопатии, двустороннем стенозе почечных артерий, первичном гиперальдостеронизме, состоянии после трансплантации почек, почечной недостаточности (КК<30 мл/мин), гипоплазии костного мозга, артериальной гипотензии, состояниях, сопровождающихся снижением ОЦК (в т.ч. диарея, рвота), заболеваниях соединительной ткани (в т.ч. СКВ, склеродермия), гипонатриемии (повышенном риске развития артериальной гипотензии у пациентов, на бессолевой и малосолевой диете), тяжелой хронической сердечной недостаточности,подагре, сахарном диабете, гиперурикемии, цереброваскулярной недостаточности, гиперкалиемии, ИБС, печеночной недостаточности, у пожилых пациентов.
Лактация и беременность
применение препарата противопоказано в период грудного вскармливания и при беременности.
Употребление при нарушениях функции печени
Противопоказано также использование препарата при печеночной коме, прекоме, порфирии.
При печеночной недостаточности необходимо осторожно применять препарат.
Употребление при нарушениях функции почек
Применение препарата недопустимо при выраженной почечной недостаточности (КК<30 мл/мин) и анурии. Применять препарат необходимо с осторожностью при стенозе артерии единственной почки с прогрессирующей азотемией, двустороннем стенозе почечных артерий, а также состоянии после трансплантации почек и почечной недостаточности (КК<30 мл/мин).