Препараты

Мирлокс (Mirlox)

Выпускаемая форма, составляющие, расфасовка

Таблетки бледно-желтые, округлые, невыпуклые, с одной стороны имеют разделительную канавку, 1 таблетка мелоксикам 7,5 мг. Сопутствующие вещества: кукурузный крахмал, цитрат натрия, лактоза, мальтодекстрин, стеарат магния, микронизированный кросповидон.

Таблетки бледно-желтые, округлые, невыпуклые, с одной стороны имеют разделительную канавку, 1 таблетка мелоксикам 15 мг. Сопутствующие вещества: кукурузный крахмал, цитрат натрия, лактоза, мальтодекстрин, стеарат магния, микронизированный кросповидон.

Группа фармакологическая: НПВС ингибитор селективный ЦОГ-2.

Фармакологическое воздействие

Препарат антивоспалительный нестероидный (НПВП). Действие: жаропонижающий анальгетик, противовоспалительного действия. Подобное действие вызывает замедление активности ферментативной ЦОГ-2, которая участвует в биосинтезе простагландинов в воспаленной области. Несколько меньше влияние препарата на ЦОГ-1, которая принимает участие в выработке простагландина, предназначение которого защитить слизистые оболочки пищеварительного тракта. Кроме того ЦОГ-1 принимает участие врегуляции почечного кровотока.

Фармакокинетика

Всасывание. При внутреннем употреблении имеет высокую степень абсорбции из ЖКТ. Биодоступность абсолютная мелоксикама - 89%. Качество абсорбции при приеме пищи не изменяется. При внутреннем употреблении дозами по 7,5 мг и 15 мг общее количество мелоксиками в кровяной плазме тождественно дозе. Спектр различий Cmax и Cmin в кровяной плазме при одноразовом приеме очень мал и при дозировке 7,5 мг показывает 0.4-1 мкг/мл, а при дозировке 15 мг – 0.8-2 мкг/мл ( значения соответствуют и Cmin, и Cmax).

Распределение

В течение 3-5 дней будет достигнуто Css. Если препарат применяется продолжительное время ( от года и более), состав его в плазме крови такой же, как после получения состояния равновесия при первом применении. От 99% - соединение с белками плазмы. Vd очень мал, в среднем 11 л.. Мелоксикам проходит через барьеры гистогематические, и в плазме крови (в жидкости синовиальной) концентрация Cmax доходит до 50%.

Метаболизм

Мелоксикам в печени метаболируется почти полностью (образуются 4 неактивных фармакологически метаболитов). Метаболит, 5'-карбоксимелоксикам, основной ( составляет от принятой дозы 60%), возникает при окислении метаболита промежуточного , 5'-гидроксиметилмелоксикама,,экскретирующегося, но в гораздо меньшей степени (от принятой дозы 9%). Проводимые изучения in vitro продемонстрировали, что в этом метаболическом изменении главную роль играет изофермент СYP2C9, добавочное значение приобретает изофермент CYP3A4. Два других метаболита составляют 4% и 16% от употребленной дозы препарата. В их образовании участвует пероксидаза, ее активность , вероятно, изменяется индивидуально.

Выведение.

20 ч. составляет T1/2 мелоксикама. Из организма выводится в равных пропорциях с калом и мочой, чаще всего в форме метаболитов. Менее 5% суточной дозировки будет выведено в неизменном виде с калом, в моче препарат в неизменном виде обнаруживается исключительно в следовых количествах. Клиренс плазмы в среднем составляет 8 мл/мин.

Фармакологическая кинетика особых клинических случаев

У людей преклонного возраста снижается клиренс препарата. На фармакологическую кинетику мелоксикама значительного влияния не оказывает недостаточность печеночная или почечнаяпри формах средней степени тяжест

Показания

Остеоартроза симптомы.

Артрита ревматоидного симптомы.

Спондилоартрита анкилозирующего (болезнь Бехтерева) лечение симптоматическое.

Режим дозирования

Данный препарат принимается внутренне 1 раз/сут.. С приемом пищи. Рекомендуемая доза при артрите ревматоидном - 15 мг/сут. Достигнув положительного лечебного эффекта, употребляемую дозировку можно сократить до 7,5 мг/сут. Рекомендуема доза при остеоартрозе – 7,5 мг/сут.. В случае неэффективности можно увеличить дозу до 15 мг/сут.

При диагнозе спондилоартрит анкилозирующий дозировка всего 15 мг/сут. Наибольшая суточная дозировка не должна быть выше 15 мг. Так же она не должна быть выше 7,5 мг/сут.. Пациентам с диагнозом недостаточность почечная (тяжелой степени),находящимся на гемодиализе,и пациентов, у которых повышен риск проявления самых разных побочных эффектов.

Побочное действие.

По системе пищеварительной:рвота,боль в животе, тошнота, метеоризм, запор, диарея, эрозивное и язвенное поражения ЖКТ, желудочное и кишечное кровотечение (явное или скрытое), желудочная или кишечная перфорация, гепатит, стоматит, появление сухости во рту, эзофагинит, повышением активности ферментов печени.

По системе сердечно-сосудистой: повышение АД, тахикардия, ощущение приливов.

По дыхательной системе: кашель, обострение бронхиальной астмы.

По ЦНС: головокружение, дезориентация, боль в ушах, головная, бессонница, спутанность мыслей.

По системе моче-выделительной : недостаточность почечная, гематурия, протеинурния, инфекция мочевыводящих путей, отеки, нефрит интерстициальный , некроз почечный медуллярный.

По органам зрения: нечеткость зрения, конъюнктивит.

По системе кроветворения: тромбоцитопения, лейкопения, анемия.
Реакции дерматологические: повышенная фотосенсибилизация, кожная сыпь, зуд,

Реакции аллергические: реакции анафилактоидные (в т.ч. шок анафилактический), отек языка и губ, васкулит аллергический, некролиз токсический эпидермальный (синдром Лайелла), крапивница, эритема многоформная, экссудативная (в том числе синдром Стивенса_Джонсона)

Прочие: лихорадка
.
Противопоказания

Астма "аспириновая" , недостаточность печеночная (тяжелая форма);
недостаточность почечная тяжелой степени (если не назначен гемодиализ);
язвенная болезнь двенадцатиперстной кишки и желудка в фазе обострения;
детям до 15 лет;

при беременности;

во время лактации (кормление грудью);

очень высокая чувствительность к одному или нескольким компонентам препарата

Соблюдайте необходимую осторожность, примененяя препарата, если ваш возраст близок к пенсионному, если диагностированы эрозии и язвы ЖКТ

Во время беременности и/или лактации

В этот период противопоказано применение препарата

Употребление препарата при функциональных нарушениях печен

При тяжелой форме печеночной недостаточности препарат противопоказ

Применение препарата при функциональных нарушениях почек

Дозировка не больше 7,5 мг/сут пациентам, у которых велик риск появления побочных эффектов. То же относится и к ациентам с тяжелой степенью почечной недостаточности

Особые указания

Повышен риск появления эрозий и язвенных поражений ЖКТ при приеме препарата у тех пациентов, которым диагностирована язвенная болезнь и 12-типерстной кишки, и у пациентов, которые получают антикоагулянтную терапию.

С надлежащим контролем нужно использовать препарат людям пожилого возраста , с явлениями недостаточного кровообращения, ссердечной недостаточностью ( хронической) , при диагнозе цирроз печени и пациентам с гиповолемией после хирургического вмешательств

Соблюдая меры предосторожности, контролируя данные функционирования почек нужно использовать препарат пациентам пенсионного возраста, пациентам с сердечной недостаточностью (хронической), с симптомами недостаточности кровообращения, пациентам с диагнозом почечная недостаточность, цирроз печени. Если КК более 25 мл/мин, можно не корректировать график приема препарата. Если же пациент находится на диализе, то 7,5 мг/сут. – наибольшее допустимое количество принимаемого препарата.

Если пациент, параллельно с мелоксикамом принимает мочегонные средства, то он обязательно должен употреблять жидкость в большом количестве.И при возникновении аллергических реакции в процессе лечения, ( появился зуд, кожных высыпания или крапивница), и\или фотосенсибилизация, нужно в таком случае пациенту обратиться с врачу и решить вопрос о необходимости приостановить употребление препарата.

Следует отметить особо

Очень важна предосторожность в использовании препарат а пациентам с указанием в анамнезе язвенная болезнь желудка и 12-типерстной кишки, а также у пациентов, получающих антикоагулянтную терапию. Для пациентов, относящихся к данной группе, повышается риск появления эрозий и язвенных поражений ЖКТ. С соблюдением мер повышенной предосторожности, обязательно контролируя показателей функции почек нужно использовать препарат пациентов предпенсионного и пенсионного возраста, с сердечной недостаточностью, в том числе и хронической с проявлениями проблем кроветворения и кровообращения, при циррозе, при гиповолемией в результате хирургического вмешательства.

При почечной недостаточности, если КК более 25 мл/мин, в изменении графика дозирования нет необходимости.Если пациент находится на диализе, наибольшая дозировка препарат- 7Ю5 мг/сут

Воздействие на реакцию человека, управляющего автомобилем или механизмом

При использовании данного препарата могут появиться побочные эффекты в виде головокружения, сонливости, головной боли. В том случае, если перечисленные симптомы имеют место, нужно прекратить управление и обслуживание механизмов и машин.

Передозировка

Возможная симптоматика: частичное или полное нарушение сознания, тошнота, рвота эпигастрические боли, желудочно-кишечные кровоточения, почечная недостаточность (острая форма), недостаточность печеночная, асистолия, остановка дыхания,

Лечение: желудочное промывания, употребление активированного угля (в ближайший час после приема), проведение терапии соответственно симптомам. Ускорит выведение из организма мелоксиками колестирамин. Форсированный диурез, защелачивание мочи, гемодиализ имеют очень низкую эффективность из-за высокой связи мелоксиками с белками крови.Специфического антидота нет

Лекарственное взаимодействие

Применение препарата одновременно с другими НПВС ( в том числе с ацетилсалициловой кислотой) повышает риск появления кровотечений из ЖКТ (эрозий и язвенных поражений)

Если препарат принимать одновременно с антигипертензивными препаратами, преположительно будет снижена эффективность применения таковых.
Если же препарат применять одновременно с препаратами, содержащими литий, то возможно накопление данного препарата и усиление его токсического воздействия.