Препараты

Логест (Logest)

Выпускаемая форма, составляющие и расфасовка
Драже
1 драже этинилэстрадиол 20 мкг.
гестоден 75 мкг.
Сопутствующие составляющие : лактозы моногидрат, крахмал , поливидон 25 000, магния стеарат, сахароза, поливидон 700 000, макрогол 6000, кальция карбонат, тальк, монтагликолевый воск.
Группа по воздействию: однофазное пероральное противозачаточное..
Воз действие на организм
1 Однофазный составной гестаген-эстрогенное противозачаточное. Подавляет выделение гонадотропных гормонов гипофиза, задерживает вызревание фолликулов и создает помехи процессу овуляции. Помогает увеличению вязкости цервикальной слизи, что создает затруднения проникновению в матку сперматозоидов.
2 При употреблении Логеста регулируется менструальный цикл, реже появляются боли при месячных, снижается количество выделений во время менструации, что понижает риск анемии при дефиците железа..
Фармакологическая кинетика
Гестоден
Всасывание
3 При внутреннем употреблении гестоден в которкие сроки и полностью выводитсяиз ЖКТ.. Cmax гестодена будет достигнут через 1 ч и составит (при употреблении 1 драже Логеста) 3.5 нг/мл. Биологическая доступность гестодена - 99%.
Распределение
4 Гестоден, в большем количестве (приблизительно 69%), соединяется с глобулином (ГСПС - глобулином, соединяющим половые стероиды). Каждодневное употребление Логеста дает скапливание гестодена в кровяной сыворотке, средний показатель гестодена при этом после первой половины цикла (после 14 дней употребления) повышается в среднем в 4 раза, чем в начале применения Логеста .Из-за характерного соединения гестодена c ГСПС возрастание показателей ГСПС сопутствует одновременным возрастанием показателей гестодена в кровяной сыворотке. По завершению 3 циклов употребления Логеста уровень индукции ГСПС в цикле перестает изменяться. Vd составляет 0.7 л/кг.
Обмен веществ и транспортировка из организма
Фармакологическая кинетика гестодена двухфазна.
5 T1/2 для терминальной фазы около 12 ч. Гестоден из организма транспортируется исключительно в виде метаболитов. Протекание процессов выведения из сыворотки - 0.8 мл/мин/кг. Почки и кишечник выводят метаболиты в соотношении 6:4. T1/2 метаболитов гестодена составляет 24 ч.
Этинилэстрадиол
Впитывание
При внутреннем употреблении драже этинилэстрадиол выделяется стремительно и абсолютно из ЖКТ.
6 Cmax этинилэстрадиола через 1.7 ч и (приняв 1 драже Логеста) 65 пг/мл. В итоге активного обмена во время всасывания и первичной транспортировки печенью его биологическая доступность около 45% и имеет личные варианты.
Рассредоточение
7 Состояние равновесия произойдет через 5-6 дней постоянного употребления , при этом Css на 40-60% повысит содержание этинилэстрадиола после однократного употребления Логеста. Соединение этинилэстрадиола с белками кровяной плазмы ( чаще с альбумином) - более 90%.
Vd - 5 л/кг.
Примерно 0.02% суточной дозировки этинилэстрадиола будет выведено при лактации.
Обменные процессы и транспортировка из организма
Этинилэстрадиол биопреобразовывается . Транспортируется метаболитами мочи и желчи 4:6. T1/2 около 24 ч.
Противозачаточное применение.
Соблюдение дозировки
Важно принять Логест по 1 драже/сут 3 недели в одно и то же время.
Употребление Логеста необходимо начать в 1-й день цикла, употребляя драже из ячейки, которое помечено соответственным днем недели. Завершив прием всех 21 драже из упаковки с календарной пометкой, сделайте недельный перерыв в употреблении Логеста. Это время для т менструальноподобного кровотечения. Употребление каждой последующей упаковки необходимо начинать по истечении недельного перерыва в употреблении препарата (не зависимо от того, закончилось ли кровотечение менструальноподобное или нет).
Перейдя со сложносоставных пероральных противозачаточных результативнее начать употребление препарата сразу на другой день, следующий за употреблением заключительного действующего драже из предшествующей упаковки , но ни в коем случае не позднее следующего дня после обычного недельного перерыва в употреблении (для препаратов, которые содержат 21 драже) или после употребления заключительного неактивного драже (для препаратов, которые содержат 28 драже в упаковке).
Если пациентка пользовалась контрацептивами, содержащими исключительно гестаген ("мини-пили"), то перейти на препарат Логест можно в любой день (без перерыва).
Если применялось контрацептивы инъекционных форм,которые содержат только гестаген, Логест необходимо начать употреблять со дня, в который должна быть сделана следующая инъекция.
При переходе с имплантатов - в день его удаления. В любых случаях необходимо применять дополнительно барьерный метод контрацепции в течение первой недели употребления драже.
После аборта в I триместре беременности пациентка может начать употребление препарата сразу же. В таком случае пациентка может не использовать дополнительные меры контрацепции.
Если произошли роды или аборт во II триместре беременности употребление препарата необходимо начать на 21-28 день. Если употребление препарата начать позднее, то необходимо применить дополнительно барьерный метод контрацепции в течение первой недели употребления драже. При ведении половой жизньи в период между родами или абортом и началом использования Логеста, то вначале необходимо исключить беременность или подождать первой менструации.
Если пациентка в силу сложившихся обстоятельств не приняла драже в положенное время и с момента должного часа употребления прошло менее 12 ч, контрацептивное воздействие препарата все еще происходит и надлежит употребить пропущенное драже как можно скорее. Последующее драже нужно употребить в установленное время. Таким образом, возможно употребление 2 драже в 1 сут. Если же с часа точного употребления драже прошло более 12 часов,
Необходимо как можно скорее употребить пропущенное драже. И после этого продолжить применение курса. При этом нужно непременно применить дополнительные барьерные формы контрацепции и в течение следующей недели , т.к. в подобном случае воздейтсвие препарата ослабляется. При остатке в упаковке менее 7 драже, употребление драже из следующей упаковки необходимо начать без перерыва.
Побочное действие
По системе пищеварения : иногда - тошнота, рвота.
По половой системе: иногда - межменструальные кровянистые выделения ( первые несколько месяцев использования), изменения секреции влагалища.
По эндокринной системе: иногда - напряжения и увеличение молочных желез, изменения веса, либидо.
По ЦНС: иногда - снижение настроения, головные боли, мигрень.
Прочие: допустима плохая переносимость контактных линз, удержание жидкости в организме, аллергические реакции.
Противопоказания
тромбозы (венозные и/или артериальные) в настоящий момент или в анамнезе ( тромбоз глубоких вен ног, тромбоэмболия ветвей легочной артерии, инфаркт миокарда, цереброваскулярные нарушения);
наличие в настоящий момент или в анамнезе предтромбозных остояний, транзиторные ишемические атаки, стенокардия);
сахарный диабет с сосудистыми осложнениями;
присутствие осложнений или множественных факторов риска венозного или артериального тромбоза;
присутствие в настоящий момент или в анамнезе желтухи или тяжелых форм заболеваний печени (пока печеночные тесты не нормализуются);
присутствие в настоящий момент или в анамнезе опухолей печени (доброкачественных или злокачественных);
мигрень с очаговой неврологической симптоматикой (в т.ч. в анамнезе);
панкреатит с проявленной гипертриглицеридемией (в т.ч. в анамнезе);
диагностированные гормонозависимые злокачественные заболевания половых органов или молочных желез (в т.ч. в анамнезе);
вагинальное кровотечение недиагностированного генеза;
беременность или предположение;
кормление грудью;
повышенная чувствительность к составляющим препарата.
12 Беременность и грудное кормление
Препарат Логест не рекомендуется употреблять в период беременности.
Если возникла необходимость применить препарат в период кормления грудью, кормление надлежит прекратить. Активные вещества, входящие в состав Логеста, в малом количестве попадают в грудное молоко.
Использование при сбоях в работе печени
Применение препарата запрещено при наличии сейчас или в истории болезни желтухи или осложненных форм болезней печени ( пока тесты не придут к норме).
Использование при функциональных нарушениях поче
Важно повышенное внимание врача при назначении Логеста пациенткам с функциональными нарушениями в работе почек.

Особые рекомендации
Перед тем, как начать применение препарата пациентка обязательно должна пройти полное обследование, как общемедицинское, так и гинекологическое ( обследовать молочные железы и цервикальную слиз), чтоб иметь возможность исключить факт беременности или возникновение проблем в процессах свертывания крови.
Необходимо соблюдать особую предосторожность, назначая препарата пациенткам с диагнозом сахарный диабет, артериальная гипертензия, варикоз, функциональные нарушения почек, миома, отосклероз, мигрень, рассеянный склероз, эпилепсия, порфирия, системная красная волчанка, избыточная масса тела, мастопатия фиброзно-кистозная , тяжелые проявления депрессии в анамнезе; при наличии генетических предрасположеннойстей к тромбоэмболи, хронической сердечной недостаточности, инсультов, рака молочной железы.
Возможность диагностирования тромбозов артерий может возрасти в результате сочетания и применения различных гормональных средств контрацепции и таких факторов риска, как никотиновая зависимость и возраст от 35 лет. Поэтому женщинам, возраст которых старше 35 лет и которые употребляют сигареты, нужно прекратить их употребление , если они хотят применять препарат Логест как контрацептив.
Несколько повышается возможность диагностирования тромбозов, если есть отягощающий семейный анамнез, излишний вес, дислипопротеинемии, артериальной гипертензии, заболеваний сердечных клапанов , фибрилляции предсердий.
За 6 недель до назначенного дня оперативного вмешательства применение препарата приостанавливают. Если нужна продолжительная иммобилизация, то прием препарата нужно возобновить через 14 дней после окончания иммобилизации из-за увеличившегося риска образования тромбов.
Если возникают боли в ногах по ходу вен, ноги отекают, появляются острые боли или ощущение тяжести или сдавленности в районе грудной клетки, внезапная одышка, следует прекратить применение препарата и пройти обследование, чтобы своевременно обнаружить возможные очаги тромбоза или тромбоэмболии.
1 Очень важно обратить внимание на тот факт, что с началом применения препарата Логест , на фоне употребления гормональных средств контрацепции, могут претерпеть изменения течение менструального цикла, свойства цирвиальной слизи, ректальная температура.
2 Нужно прервать употребление препарата и пройти обследование лополнительно при появлении таких симптомов, как постоянный кожный зуд, сильные боли в низу живота, мигрени и усилившиеся головные боли, тяжелые формы депрессий, повышенное АД, судороги, внезапные изменения слуха, речи или зрения.
3 После привыкания организма пациентки к препарату прекращаются межменструальные кровянистые выделения , которые могут возникнуть во время первых месяцев после начала приема препарата Логест. Если интенсивность их выделения увеличивается, нужно провести дополнительное обследование .
+ Если во время недельного перерыва в употреблении препарата не появилось менструальноподобное кровотечение, необходимо повторное обследование , прекратив на время прием препарата.
+Контрацептивный эффект препарата может быть снижен при диарее или рвоте в течение 3-4 часов с начала употребления препарата. В подобных случаях необходимо продолжать прием препарата и дополнительно применить негормональные контрацептивы.
+ Если параллельно с применением Логеста пациентка применяет рифампицин, такое сочетание понижает контрацептивный эффект. В таком случае необходима дополнительная контрацепция в течение месяца после завершения употребления антибиотика.
+ Во время приема коротким курсом лекарственных препаратов, понижающих эффективность препарата Логест, пациентка должна в течение некоторого времени использовать барьерный метод контрацепции во время приема подобных препаратов и в течение недели после завершения их применения.
При возникновении у пациентки хлоазмы нужно по возможности избегать нахождения на солнце во время употребления препарата.
Признаки передозировки: маточное кровотечение, тошнота, рвота.
Лечение: специфического антидода нет. Терапию проводят симптоматическую.
Лекарственное взаимодействие
В случае параллельного приема рифампицин, ампициллин, тетрациклины, гризеофульвин, НПВС, фенитоин, фенобарбитал, карбамазепин понижают эффек от применения Логеста.
Необходимые условия и сроки хранения
Препарат необходимо хранить при комнатной температуре. Срок годности -4 года.