Препараты

Логимакс (Logimax)

Лекарственная форма и состав.
Таблетка с оболочкой пролонгированного действия.
Активные ингредиенты в одной таблетке:
фелодипин 5 мг.
метопролола сукцинат 47.5 мг
Соответствующее 50 мг метопролола тартрат.
Фармакологическое действие.
Препарат антигипертензивный комбинированного состава.
Фелодипин выступает как блокатор кальциевых каналов, понижая общее периферийное сосудистое сопротивление - снижает АД. В силу повышенной избирательности действия по отношению к гладкой мускулатуре артериол, при приёме терапевтических доз не оказывает прямого эффекта на проводимость или сократимость миокарда. Оказывает точно рассчитанный натрийуретический эффект, позволяющий предотвратить задержку в организме жидкости. Фелодипин эффективен при любой степени артериальной гипертензии и хорошо переносим для людей с заболеваниями сердечно-сосудистой системы (таких как застойная сердечная недостаточность и стенокардия)
Метопролол - кардиоселективный бета1-адреноблокатор без внутренней симпатомиметической активности. Выказывает антиангинальное, антиаритмическое, антигипертензивное действие. Уменьшает или убирает стимулирующий эффект катехоламинов на миокард. Понижает повышенное артериальное давления в сидячем положении, так и в положении стоя. Антигипертензивная терапия метопрололом, в сравнении с диуретиками, приводит к общему понижению частоты смертельных исходов из-за сердечно-сосудистых заболеваний. Метопролол понижает уровень смертности при подтверждённом или подозреваемым инфарктом миокарда. Снижает вероятность повторного инфаркта
Дополняющий друг друга механизм действия фелодипина, понижающего ОПСС и метопролола, снижающего сердечный выброс, даёт более выраженный антигипертензивный эффект и лучшую переносимость в сравнении с монотерапией фелодипином и метопрололом, позволяя улучшить соотношение эффективность/побочные эффекты.
Особая лекарственная форма, дающая возможность замедлить высвобождение активного вещества, поддерживает эффективную и устойчивую концентрацию метопролола и фелодипина с течение суток. Это позволяет предотвратить развитие побочных эффектов, вероятность которых повышается при увеличении концентрации активных веществ в организме.
Таблетки Логимакс состоят из микрокапсул метопролола сукцината, покрытых индивидуально специальными мембранами, которые регулируют высвобождение метопролола. Вместе с фелодипином ячейки объединены в гелевый матрикс. Скорость высвобождения активных веществ постоянна в течение суток.
Фармакокинетика.
Комбинированное применение фелодипина и метопролола не оказывает влияние на их фармакокинетические параметры.
Всасывание.
При приеме Логимакса фелодипин и метопролола сукцинат абсорбируются из ЖКТ полностью. Пролонгирование абсорбции за счет особой лекарственной формы позволяет поддерживать эффективную концентрацию фелодипина и метопролола сукцината в течение суток. Скорость и степень абсорбции от приема пищи не зависят.
Биодоступность фелодипина вне зависимости от дозы в районе 15%.
Биодоступность метопролола сукцината в районе 50%.
Распределение.
Соединение фелодипина с белками в плазме крови (преимущественно с альбуминами) составляет ~ 99%. Во время длительного приёма кумуляции фелодипина нет.
Метаболизм
Фелодипин биотрансформируется в печени. Все известные метаболиты не имеют фармакологическую активность.
Метопролола сукцинат подвергается окислительному метаболизму в печени и образует три основных метаболита, обладающих фармакологической активностью и не имеющих клинического значения.
Выведение

T1/2 для фелодипина в терминальной фазе в районе суток. Около 70% выделяется с мочой в виде метаболитов, меньше 0.5% - в неизмененном виде, оставшаяся часть выводится через кишечник.

T1/2 для метопролола сукцината равна 3-5 ч. Около 5% метопролола сукцината от дозы выводится почками в неизмененном виде.
Показания.
артериальная гипертензия.
Режим дозирования.
Логимакс (5 мг+50 мг) в начале лечения назначается в дозе 1 таб/сут. При необходимости дозу можно увеличить до 2 таб. Логимакса (10 мг+100 мг)/сут. Препарат необходимо принимать целой таблеткой, не разжевывая, утром, запивая его водой.
У пациентов с нарушением функции почек и печени корректировать дозу препарата не нужно.
Побочное действие.
Клинические исследования Логимакс выявили вероятность возникновения следующих побочных эффектов:
Сердечно-сосудистая система: головная боль, гиперемия кожных покровов лица, усталость, головокружение, отечность лодыжек; редко – выраженная гипотензия.
Пищеварительная система: тошнота, рвота.
На основе опыта клинических и маркетинговых исследований, отдельное использование фелодипина и метопролола, может привести к возникновению следующих побочных эффектов.
Фелодипин
Возможны побочные реакции имеющие отношение к вазодилатации артериальных сосудов. В основном это дозозависимые реакции, появляющиеся в начале лечения или при превышении дозы, и имеют транзиторный характер.
Сердечно-сосудистая система: головная боль, головокружения, тахикардия, усталость, гиперемия кожных покровов, дозазависимая отечность лодыжек.
Дерматологические реакции: зуд, сыпь.
Прочие: периодонтит.
Метопролол
Центральная нервная система и периферическая нервная система: иногда - депрессии, снижение концентрации, бессонница, парестезии, сонливость, кошмарные сновидения, головокружения, миалгии, головная боль, чувство усталости; в отдельных случаях – нарушение памяти.
Сердечно-сосудистая система: иногда -, постуральные нарушения (в т.ч. с синкопе), брадикардия ; редко – тахикардия, сердечная недостаточность, синдром Рейно, аритмии, прекардиальная боль, отеки,; в отдельных случаях возможны нарушения проводимости.
Пищеварительной системы: иногда - тошнота, боль в животе, рвота,; редко - диарея, сухость во рту, запор, нарушения лабораторных показателей функции печени.
Дерматология: редко - псориазоподобные высыпания, крапивница, дистрофические изменения кожи; в отдельных случаях - усиление потоотделения, фотосенсибилизация, алопеция.
Дыхательная система: одышка; редко – ринит, бронхоспазм.
Со стороны органа зрения: в отдельных случаях – конъюнктивиты, сухость конъюнктивы, нарушение зрения.
Прочие: повышение массы тела, тромбоцитопения.
Противопоказания.

синдром слабости синусового узла;
AV-блокада II и III степени;
кардиогенный шок;
застойная сердечная недостаточность в стадии декомпенсации;
острый инфаркт миокарда;
беременность;
тяжелые нарушения периферического кровообращения;
нестабильная стенокардия;
клинически значимая синусовая брадикардия;
повышенная чувствительность к фелодипину или метопрололу;
детский и подростковый возраст до 18 лет.
Беременность и лактация.
При беременности приём Логимакса противопоказан.
Если необходим приём Логимакса в период лактации, то необходимо прекратить грудное вскармливание, т.к. исследованиями не установлено, выделяется ли фелодипин с грудным молоком и оказывает ли он влияние на организм новорожденного.
Особые указания.
Людям с хронической сердечной недостаточноcтью Логимакс необходимо назначать только после компенсации состояния пациента с помощью лекарственной терапии, которую необходимо проводить и вовремя приема препарата Логимакс.
Во время применения препарата Логимакс необходимо учитывать, что в редких случаях на фоне приема метопролола у людей с предшествующими нарушениями периферического кровообращения возможно развитие гангрены.
Больным с бронхиальной астмой, на фоне приема препарата Логимакса, нужно осуществлять терапию бета2-адреномиметиками.
При назначении препарата Логимакс необходимо брать в расчёт влияние бета-адреноблокатора на углеводный обмен, а также его способность маскировать симптомы гипогликемии.
На фоне приема бета-адреноблокаторов анафилактический шок может иметь более тяжелую форму.
При планировке отмены терапии клопенидом за несколько суток до этого необходимо провести отмену бета-адреноблокатора.
Передозировка.
Симптомы передозировки: бронхоспазм, артериальная гипотензия, AV-блокада, брадикардия, кардиогенный шок, сердечная недостаточность, остановка сердца.
Лечение: промывание желудка.
При возникновении выраженной артериальной гипотензии или при появлении признаков сердечной недостаточности или брадикардии нужно назначение симптоматической терапии. Во время выраженной брадикардии следует произвести внутривенное введение атропина. Возможно назначение симпатомиметиков, в т.ч. бета1-адреномиметиков (добутамин, преналтерол), метараминола, норадреналина или допамина.
Для купирования бронхоспазма необходимо внутривенно назначать бета2-адреномиметики.
Необходимо отметить, что дозы антидотов могут превышать рекомендуемые терапевтические дозы.
Лекарственное взаимодействие.
Во время одновременного применения препарата Логимакса с другими лекарственными средствами, вступающими в связь с микросомальными ферментами системы цитохрома Р450, возможно изменение в плазме крови концентрации фелодипина и метопролола.
Во время одновременного применения ингибиторы микросомальных ферментов (циметидин) увеличивают в плазме крови концентрацию фелодипина.
Индукторы микросомальных ферментов (барбитураты, карбамазепин, фенитоин) понижают в плазме крови концентрацию фелодипина.
Во время одновременного применения препарата Логимакса с рифампицином концентрация метопролола в плазме крови понижается.
Во время одновременного применения препарата Логимакса с циметидином концентрация метопролола в плазме крови повышается.
Во время одновременного применения метопролол может снизить клиренс лидокаина.
Высокая связующая способность фелодипина с белками плазмы не оказывает влияние на связывание варфарина и других препаратов.
При одновременном применении метопролола и ганглиоблокаторов, других бета-адреноблокаторов (в форме глазных капель в том числе), антиаритмических, гипогликемических препаратов, ингибиторов МАО, возможно изменение фармакологических эффектов лекарственных средств, что потребует коррекцию режима дозирования.
Условия и сроки хранения.
Препарат Логимакс необходимо хранить в сухом месте при температуре ниже 30°С.
Срок годности препарата составляет 3 года.