Препараты

Нитроспрей (Nitrospray)

Форма выпуска, состав и упаковка

Раствор, имеющий вид бесцветной маслообразной жидкости. Представлен в форме спрея.
1 доза препарата содержит нитроглицерина (в форме 1% спиртового раствора) 400 мкг.
Клинико-фармакологическая группа: периферический вазодилататор, антиангинальное средство.

Фармакологическое действие

Преимущественно оказывает влияние на венозные сосуды. Оксид азота, высвобождающийся из молекулы нитроглицерина, является естественным эндотелиальным релаксантом. Он увеличивает внутриклеточную концентрацию циклической гуанозинмонофосфатазы, что, в свою очередь, препятствует попаданию ионов кальция в гладкомышечные клетки и способствует их расслаблению. Это вызывает расширение сосудов и, как следствие, снижение пред- и постнагрузки. Работа сердца успокаивается, коронарный кровоток восстанавливается, что повышает снабжение миокарда кислородом. Уменьшение венозного возврата снижает давление наполнения, что приводит к улучшению кровоснабжения субэндокардиальных слоев, снижению давления в малом круге кровообращения и регрессии симптомов при отеке легких. Также нитроглицерин способствует расслаблению гладкомышечных клеток бронхов, мочевыводящих путей, желчного пузыря, желчных протоков, пищевода, тонкого и толстого отделов кишечника и их сфинктеров.

Фармакокинетика

В полной мере абсорбируется с поверхности слизистых оболочек в кратчайшие сроки. Терапевтическая концентрация в плазме крови достигается в течение нескольких минут.
Связываемость с белками плазмы крови составляет 60%.
Выведение из организма осуществляется преимещественно посредством мочевыводящих путей. После приема внутрь оно составляет 4 ч, при сублингвальном применении - 20 мин, после внутривенного введения - 1-4 мин.

Показания к применению

Стенокардия – профилактика и купирование приступов.

Дозировка

Препарат применяют внутрь. Каждое нажатие на дозирующий насос выдает 1 дозу препарата (400 мкг нитроглицерина) в виде аэрозоля.
Для купирования приступа стенокардии при первых симптомах 400-800 мкг (1-2 дозы) необходимо нанести на или под язык, задержав дыхание. Повторное введение дозы возможно не менее, чем через 30 секунд. При необходимости возможно последующее введение препарата с 5-минутными интервалами, но не допускаете введение более 3 доз в течение 15 минут.
Для профилактики приступа стенокардии необходимо за 5-10 мин до ожидаемой нагрузки ввести 1 дозу препарата. Максимальная разовая доза – 1.6 г (4 дозы), максимальная суточная доза - 6.4 г (16 доз).
Перед первым применением или после длительного неоспользования препарата рекомендуется вывести накопленный воздух и заполнить аэрозольную камеру путем нажатия на дозатор несколько раз до появления аэрозоля. Перед распылением аэрозоль не нужно встряхивать, в процессе применения держать вертикально прямо перед собой. После каждого распыления аэрозоля рекомендуется закрывать рот и не глотать жидкость.

Побочное действие

Со стороны центральной нервной системы: нарушение зрения, головная боль (характерна в начале применения, при продолжительном – уменьшается), головокружение, слабость, мышесный дискомфорт.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипотензия (в т.ч. ортостатическая), рефлекторная тахикардия, гиперемия лица; при резком снижении артериального давления в редких случаях – усиление симптомов стенокардии (парадоксальные "нитратные" реакции).
Со стороны пищеварительной системы: сухость слизистых, тошнота, рвота.
Со стороны кожного покрова: дерматит, сыпь.

Противопоказания

Гиперчувствительность, шок, коллапс, острый инфаркт миокарда с гипотензией, артериальная гипотензия (систолическое АД ниже 90 мм рт.ст.), геморрагический инсульт, недавние травмы головы, констриктивный перикардит, глаукома в закрытоугольной форме, гипертрофическая кардиомиопатия, токсический отек легких, период беременности и лактации
Не рекомендован к применению у детей и людей с повышенной чувствительностью к нитроглицерину и другим органическим нитратам.

Период беременности и лактации

Противопоказан у применению в данный период.

Особые отметки

При резкой смены положения лежа или сидя в положение стоя, при продолжительном стоянии, физической нагрузке или жарких климатических условиях следует соблюдать повышенную осторожность, т.к. применение препарата способствует повышению риска развития ортостатических реакций.
Отмена применения препарата производиться постепенно и под наблюдением врача.
Употребление алкоголя в период приема препарата противопоказано.

Передозировка

При передозировке препаратом характерны следующие симптомы: цианоз губ, ногтей, ладоней, головокружение, обморок, ощущение сильного давления в голове, одышка, необычная усталость или слабость, слабое и учащенное сердцебиение, повышенная температура тела, судороги.
При обнаружении вышеперечисленных признаков у пациента необходимо перевести пациента в положение лежа с приподнятыми ногами, провести симптоматическую и поддерживающую терапию.

Лекарственное взаимодействие

Антигипертензивные препараты, антидепрессанты, ингибиторы фосфодиэстеразы (сильденафил), этанол могут усиливать гипотензивный эффект Нитроспрея. При этом эффективность самого Нитроспрея может снижаться.
При одновременном использовании гепарина с Нитроспреем возможно снижение антикоагулянтного действия первого.

Условия и сроки хранения

Препарат рекомендуется хранить в темном и недоступном для детей месте при температуре до 30°С, вдали от открытого источника огня. Срок годности – 3 года.