Препараты

Нурофен УльтраКап (Nurofen UltraCap)

09-06-2009

Форма выпуска, состав и упаковка
Выпускается Нурофен УльтраКап в виде капсул. Капсулы выпускаются твёрдой консистенции и желатиновые, имеют овальные форму, полупрозрачные, цвет капсул красный или белый, на капсуле надпись "NUROFEN". Внутри капсул содержится прозрачная, бесцветная или слегка розовая жидкость.
Одна твёрдая капсула Нурофен УльтраКап содержит 200 мг ибупрофена, а также вспомогательные вещества: повидон К17, макрогол 600, α-токоферола сукцинат (витамин Е).
Желатиновая капсула Нурофен УльтраКап включает 200 мг ибупрофена, желатин, 76 % раствор сорбитола, мальтитол жидкий, опакод NS-78-180011 (состоит из титана диоксида, изопропанола, пропиленгликоля, гипромеллозы, воды очищенной), краситель пунцовый (понсо 4R).
Препарат относится к клинико-фармакологической группе НПВС.
Фармакологическое действие
Нурофен УльтраКап относится к НПВC. Препарат оказывает противовоспалительное, жаропонижающее и анальгезирующее действие. Нурофен УльтраКап блокирует ЦОГ-1 и ЦОГ-2, блокирование имеет неизбирательный характер. Ибупрофен вызывает торможение образования простагландинов (являются медиаторами боли), гипертермической реакции и воспаления.
Фармакокинетика
Всасывание и распределение
После приема препарат быстро и почти полностью абсорбируется из ЖКТ. Максимальная концентрация ибупрофена в плазме крови наступает через 1-2 ч.
Связывание ибупрофена с белками плазмы достигает 90%. После всасывания в кровь ибупрофен медленно проникает в суставы, оседает в синовиальной ткани, вследствие чего концентрация ибупрофена в этой ткани выше, чем в плазме. После всасывания примерно 60% неактивной R-формы препарата медленно преобразуется в фармакологически активную S-форму.
Метаболизм и выведение
Ибупрофен в организме биотрансформируется. Препарат выводится из организма через почки в виде метаболитов (в неизменном виде выводится примерно не более 1% ибупрофена) и значительно меньше с желчью. Т1/2 составляет 2ч.

Показания
Нурофен УльтраКап назначается при:
• головной и зубной боли;
• мигрени;
• невралгии;
• альгодисменории;
• миалгии;
• при ревматических болях;
• при боли в спине;
• при лихорадке, которая возникает при гриппе и ОРВИ.
Режим дозирования
По 200 мг 3-4 раза в сутки внутрь для взрослых и детей старше 12 лет.
Для получения более быстрого результат дозу препарата можно увеличить до 400 мг (2 капсулы ) 3 раза в сутки, но не более 6 капсул.
Максимальная доза препарата для взрослых не должна превышать 1.2 г, для детей и подростков от 12 до 17 лет не более 1г в сутки. Капсулы нужно запивать водой.
Пациенты должны быть проинформированы о необходимости прекращения лечения и обращения к врачу, если при применении препарата в течении 2-3 дней симптомы болезни сохраняются.
Побочное действие
При приёме Нурофена УльтраКап возможны следующие побочные эффекты:
• нарушения пищеварительной системы: сухость или раздражение слизистой оболочки полости рта, НПВС-гастропатия (запор, боли в животе, метеоризм, тошнота, диарея, рвота, снижение аппетита, изжога; также может быть увеличение активности печеночных трансаминаз; редко возможны язвенные поражения слизистой оболочки ЖКТ, которые могут осложняться кровотечениями и перфорацией ); также применение препарата может вызывать гепатит, боли во рту, панкреатит, образование язв на слизистой оболочке десен, афтозный стоматит;
• нарушения ЦНС: галлюцинации, головная боль, спутанность сознания, головокружение, депрессия, бессонница, сонливость, тревожность, психомоторное возбуждение, нервозность, раздражительность; в редких случаях возможен асептический менингит ( возникает чаще у больных с аутоиммунными заболеваниями);
• нарушения сердечно-сосудистой системы: повышение АД, тахикардия, сердечная недостаточность;
• нарушения мочевыделительной системы: цистит, острая почечная недостаточность, полиурия, аллергический нефрит, нефротический синдром (отеки); возможно применение препарата вызовет уменьшение КК, повышение сывороточной концентрации креатинина;
• нарушения органов чувств: отек конъюнктивы и век (аллергический генез), ухудшение слуха, нечёткое зрение или диплопия, звон или шум в ушах, токсическое поражение зрительного нерва, сухость и раздражение глаз, скотом;.
• нарушения дыхательной системы: бронхоспазм, одышка;
• нарушения системы кроветворения: лейкопения, анемия (в том числе апластическая и гемолитическая), тромбоцитопения, агранулоцитоз, тромбоцитопеническая пурпура; возможно применение препарата вызовет повышение времени кровотечения, снижение гематокрита или гемоглобина.
• аллергические реакции: аллергический ринит, кожная сыпь (как правило эритематозная или крапивница), эозинофилия, кожный зуд, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), отек Квинке, многоформная экссудативная эритема (в.т.ч. синдром Стивенса-Джонсона), анафилактоидные реакции, лихорадка, бронхоспазм или диспноэ, анафилактический шок;
• прочие побочные эффекты: усиление потоотделения; снижение концентрации глюкозы в крови.
При приёме препарата в период 2-3 дней побочные эффекты проявляются очень редко.
Противопоказания
Нурофен УльтраКап противопоказан в следующих случаях:
• эрозивно-язвенные поражения ЖКТ в период обострения (в том числе язвенная болезнь двенадцатиперстной кишки и желудка, НЯК, болезнь Крона);
• внутричерепные кровоизлияния и жедудочно-кишечные кровотечения;
• гемофилия, геморрагические диатезы, состояния гипокоагуляции;
• явная печеночная недостаточность или выраженное заболевание печени;
• период времени после осуществления аортокоронарного шунтирования;
• подтвержденная гиперкалиемия , почечная недостаточность тяжелой степени;
• беременность;
• гиперчувствительность к отдельным компонентам препарата;
• возраст детей до 12 лет;
• гиперчувствительность к ацетилсалициловой кислоте и другим НПВС, прописанная в анамнезе: в т.ч. указания на приступы крапивницы, бронхообструкции, ринита, которые наступают при приеме ацетилсалициловой кислоты или другого НПВС; полный или неполный синдром непереносимости ацетилсалициловой кислоты (бронхиальная астма, риносинусит, полипы слизистой оболочки носа, крапивница).
Необходимо применять препарат с осторожность пациентам пожилого возраста, при длительном применении НПВС, с сердечной недостаточностью, гипербилирубинемией, артериальной гипертензией, при КК< 60 мл/мин, ИБС, цереброваскулярными заболеваниями, печеночной и/или почечной недостаточностью, дислипидемией/гиперлипидемией, сахарным диабетом; при заболеваниях крови неясной этиологии (лейкопения и анемия), заболеваниях периферических артерий, при циррозе печени с портальной гипертензией, курящим, при частом употреблении алкоголя, пациентам с нефротическим синдромом, при указаниях в анамнезе на язвенную болезнь двенадцатиперстной кишки и желудка, пациентам с гастритом, энтеритом, при наличии инфекции, вызванной Helicobacter pylory, колитом, в период лактации, пациентам с тяжелыми соматическими заболеваниями, применение ибупрофена одновременно с пероральными ГКС (в том числе с преднизолоном), с антикоагулянтами (в том числе с варфарином), с антиагрегантами (в том числе с клопидогрелом, с ацетилсалициловой кислотой), селективными ингибиторами обратного захвата серотонина (в том числе с сертралином, флуоксетином, циталопрамом, пароксетином).
Беременность и лактация
Применение Нурофена УльтраКап противопоказан в третьем триместре беременности.
В первом и втором триместрах беременности и в период грудного вскармливания, применение препарата возможно только тогда, когда ожидаемая польза для матери больше потенциального риска для плода или новорожденного.
Если есть острая необходимость в приёме препарата в период лактации , то грудное вскармливание следует прекратить.
Нурофен УльтраКап противопоказано принимать при явных нарушениях функции печени и почек.
Применять препарат при сопутствующих заболеваниях печени и почек следует с осторожностью.
Особые указания
Курс лечения препаратом необходимо проводить с использованием минимальных эффективных доз за минимально возможный срок.
Пациент должен быть проинформирован о том, что при первых проявлениях побочных эффектов, необходимо немедленно прекратить применение препарата и проконсультироваться у врача. В течении лечения употребление этанола не рекомендовано.
Контроль лабораторных показателей
Если лечение Нурофеном УльтраКап проходит длительное время, необходимо проводить контроль за картиной периферической крови и за функциональным состоянием печени и почек. При обнаружении симптомов гастропатии необходимо дополнительное проведение эзофагогастродуоденоскопии, анализа кала на наличие скрытой крови и общего анализа крови для определения гемоглобина.
В случае необходимости определения содержания 17-кетостероидов, применение препарата необходимо прекратить за 48 ч до проведения исследования.
Влияние препарата на способность к вождению машин и управлению механизмами
Пациентам, которые проходят курс лечения ибупрофеном, рекомендовано воздержаться от всех видов деятельности, требующих повышенной сосредоточенности внимания и высокой скорости реакции.
Передозировка
Симптомы передозировки: боль в животе, остановка дыхания, тошнота, рвота, брадикардия, заторможенность, снижение АД, сонливость, депрессия, метаболический ацидоз, головная боль, кома, шум в ушах, острая почечная недостаточность, тахикардия, фибрилляция предсердий.
В случае передозировки необходимо провести промывание желудка в течение часа после применения препарата, принять активированный уголь, щелочное питье, провести форсированный диурез, а при необходимости провести симптоматическую терапию.
Лекарственное взаимодействие
Нельзя проводить одновременный прием Нурофена УльтраКап и ацетилсалициловой кислоты или других НПВС.
Одновременный приём ибупрофена и ацетилсалициловой кислоты приводит к уменьшению противовоспалительных и антиагрегантных качеств ацетилсалициловой кислоты. У пациентов, которые одновременно с применением малых доз ацетилсалициловой кислоты, принимали ибупрофен, наблюдалось увеличение частоты развития острой коронарной недостаточности.
При совместном применении ибупрофена с тромболитическими лекарственными препаратами (в том числе урокиназой, стрептокиназой, альтеплазой) и антикоагулянтами отмечалось увеличение риска образования кровотечений.
Совместное применение ибупрофена с ингибиторами обратного захвата серотонина (в том числе, сертралин, циталопрам, пароксетин, флуоксетин) приводит к увеличению риска образования серьезных кровотечений в ЖКТ.
При одновременном приёме ибупрофена с пликамицином, цефамандолом, цефотетаном цефоперазоном, вальпроевой кислотой отмечалось увеличение частоты развития гипопротромбинемии.
При одновременном приёме ибупрофена и циклоспорина, препаратов золота отмечалось усиление влияния ибупрофена на биосинтез простагландина в почках, что приводит к повышению нефротоксичности. Ибупрофен приводит к повышению плазменной концентрации циклоспорина, и увеличивается вероятность развития его гепатотоксических эффектов.
Лекарственные препараты, которые блокируют канальцевую секрецию, при совместном приёме с ибупрофеном, вызывают уменьшение его выведения и увеличивают плазменную концентрацию ибупрофена.
При одновременном применении ибупрофена с индукторами микросомального окисления (в том числе, трициклические антидепрессанты, фенитоин, рифампицин, этанол, барбитураты, фенилбутазон) отмечается повышение продукции гидроксилированных активных метаболитов и повышается риск развития тяжелых интоксикаций.
Ингибиторы микросомального окисления понижают риск развития гепатотоксического действия ибупрофена.
При одновременном приёме ибупрофен понижает натрийуретический эффект гидрохлоротиазида и фуросемида и уменьшает гипотензивную активность вазодилататоров.
Ибупрофен понижает эффективность урикозурических средств, усиливает действие антиагрегантов, непрямых антикоагулянтов и фибринолитиков.
Ибупрофен увеличивает побочные эффекты от этанола, минералокортикоидов, эстрогенов, ГКС.
При одновременном приёме ибупрофен повышает эффективность инсулина и пероральных гипогликемических средств (являются производными сульфонилмочевины).
При совместном применении колестирамин и антациды понижают абсорбцию ибупрофена.
При одновременном приёме ибупрофен приводит к повышению концентрации в крови метотрексата, препаратов лития, дигоксина.
Лекарственные препараты, которые обладают миелотоксическим действием, усиливают гематотоксичность Нурофена УльтраКап.
Кофеин повышает анальгезирующий эффект ибупрофена.
Условия и сроки хранения
Препарат необходимо хранить в сухом, недоступном для детей месте при температуре не выше 25°C. Срок годности составляет 2 года.