Препараты

Мовасин (Movasin)

4390

Форма выпуска, состав и упаковка
Таблетки плоскоцилиндрические, круглые, без риски, цвет светло-желтый, возможна небольшая мраморность поверхности. 1 таблетка содержит мелоксикам 7.5 мг, вспомогательные вещества: поливинилпирролидон (повидон), целлюлоза микрокристаллическая, крахмал картофельный, тальк, лактоза, кросповидон (коллидон CL-M), магния стеарат.
Таблетки плоскоцилиндрические, круглые, с риской, цвет светло-желтый, возможна небольшая мраморность поверхности. 1 таблетка содержит мелоксикам 15 мг, вспомогательные вещества: поливинилпирролидон (повидон), целлюлоза микрокристаллическая, крахмал картофельный, тальк, лактоза, кросповидон (коллидон CL-M), магния стеарат.
Клинико-фармакологическая группа: НПВС. Cелективный ингибитор ЦОГ-2.
Фармакологическое действие
НПВС. Оказывает жаропонижающее, противовоспалительное, и анальгезирующее действие. В области воспаления происходит торможение фермантативной активности ЦОГ-2, которая участвует в биосинтезе простагландинов, что производит противовоспалительное действие. В минимальной мере мелоксикам воздействует на ЦОГ-1, которая участвует в синтезе простагландинов, принимающих участие в регуляции кровотока в почках и предохраняющих слизистую оболочку ЖКТ.
Фармакокинетика
Всасывание
Мелоксикам, после приема препарата внутрь, хорошо абсорбируется из ЖКТ, абсолютная биодоступность его при этом составляет 89%. На всасывание не влияет прием препарата одновременно с приемом пищи. Концентрация мелоксикама пропорциональна дозе при приеме препарата внутрь в дозах 7.5 и 15 мг.
Распределение
В течение 3-5 дней регулярного приема достигается равновесное состояние. Концентрация мелоксикама сходна с Css, которая наступила после первого достижения стабильного состояния фармакокинетики при длительном (более 1 года) применении препарата. С белками плазмы связывание составляет более 99%. Прием препарата 1 раз в сутки и Cssmin и Cssmax отличаются в незначительный степени и составляют соответственно при приеме в дозе 7.5 мг 0.4-1.0 мкг/мл, а при приеме в дозе 15 мг – 0.8-2.0 мкг/мл. Мелоксикам, проходя через гистогематические барьеры, достигает концентрация в синовиальной жидкости 50% Cmax в плазме. Vd составляет примерно 11 л.
Метаболизм
В печени Мелоксикам почти полностью метаболизируется и образует четыре фармакологически неактивных метаболита. Путем окисления промежуточного метаболита (5'-гидроксиметилмелоксикама) образуется 5'-карбоксимелоксикам который является основным метаболитом. Исследованиями in vitro установлено: биотрансформация совершается при участии CYP2С9, дополнительную роль играет изофермент CYP3A4. Активность пероксидаза индивидуально варьирует и принимает участие в создании двух других метаболитов.
Выведение
Выводится с калом и мочой, главным образом в виде метаболитов (5'-гидроксиметилмелоксикам - 9%, 5'-карбоксимелоксикам - до 60%, а 2 других – 16% и 4% соответственно). В неизмененном виде выводится с калом в количестве менее 5% от суточной дозы, в моче препарат находится в следовых количествах. T1/2 - 15-20 ч. Плазменный клиренс бывает в среднем 8 мл/мин.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
Фармакокинетика мелоксикама значительно не изменяется у больных с почечной или печеночной недостаточностью средней степени тяжести.
Клиренс препарата уменьшается у лиц пожилого возраста
Показания
Симптоматическая терапия ревматических заболеваний, сопровождающихся болевым синдромом, таких как: остеоартроз, анкилозирующий спондилоартрит (болезнь Бехтерева), ревматоидный артрит.
Режим дозирования
Препарат принимать во время приема пищи 1 раз в сутки. При ревматоидном артрите рекомендуется доза 15 мг/сутки; доза может быть снижена до 7.5 мг/сутки в зависимости от эффекта терапии. При остеоартрозе рекомендуется доза 7.5 мг/сут, дозу можно повысить при отсутствии эффекта до 15 мг/сутки. При анкилозирующем спондилоартрите рекомендуемая суточная доза 15 мг. Суточная доза не может превышать 15 мг. Доза не должна превышать 7.5 мг/сутки у больных с тяжелой почечной недостаточностью, находящихся на гемодиализе и у больных для которых повышен риск развития побочных эффектов.
Коррекция режима дозирования не нужна для больных с нарушениями функции почек (КК более 25 мл/мин)
Побочное действие
• сердечно-сосудистая система: повышение АД, тахикардия, ощущение приливов.
• пищеварительная система: боль в животе, диарея, тошнота, рвота, метеоризм, запор, перфорация желудка или кишечника, эрозивно-язвенные поражения ЖКТ, кровотечение из ЖКТ (скрытое или явное), гепатит, стоматит, эзофагит, повышение активности печеночных ферментов, колит, сухость во рту.
• центральная нервная система: головокружение, головная боль, шум в ушах, спутанность мыслей, дезориентация, нарушение сна.
• дыхательная система: кашель, обострение процесса бронхиальной астмы.
• орган зрения: нечеткость зрения, конъюнктивит.
• мочевыделительная система: почечная недостаточность, интерстициальный нефрит, отеки, инфекция мочевыводящих путей, почечный медуллярный некроз, гематурия, протеинурия,.
• система кроветворения: анемия, тромбоцитопения, лейкопения.
• дерматология: многоформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона), кожная сыпь, зуд, крапивница, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), повышенная фоточувствительность.
• аллергические реакции: анафилактоидные реакции (в т.ч. анафилактический шок), аллергический васкулит, отек губ и языка.
• прочие: лихорадка.
Противопоказания
• тяжелая печеночная недостаточность;
• тяжелая почечная недостаточность (если не проводится гемодиализ);
• тяжелая сердечная недостаточность;
• "аспириновая" бронхиальная астма;
• детский возраст до 15 лет;
• язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения;
• кровотечение различного генеза (в т.ч. из ЖКТ, цереброваскулярное);
• беременность;
• лактация (грудное вскармливание);
• повышенная чувствительность к компонентам препарата.
Осторожно применять препарат больным с эрозивно-язвенными поражениями ЖКТ в анамнезе и лицам пожилого возраста.
Беременность и лактация
В период лактации (грудного вскармливания) и беременности не рекомендуется назначать препарат. Не рекомендуется для женщин, желающх забеременеть: Мовасин, как и другие препараты, блокирующие синтез простагландинов, влияет на фертильность.
Применение при нарушениях функции печени
Препарат противопоказан больным с тяжелой печеночной недостаточностью.
Применение при нарушениях функции почек
Доза не должна превышать 7.5 мг/сутки у больных с тяжелой почечной недостаточностью, находящихся на гемодиализе, и у больных с увеличенным риском развития побочных эффектов. Коррекция режима дозирования не нужна больным с нарушениями функции почек (КК более 25 мл/мин). При тяжелой почечной недостаточности препарат противопоказан (если не проводится гемодиализ).
Особые указания
Осторожно применять препарат к пациентам, которые получают терапию антикоагулянтами и к пациентам, которые имеют в анамнезе язвенную болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки: у этой категории больных увеличен риск развития эрозивно-язвенных поражений ЖКТ. С осторожностью применять препарат к больным с гиповолемией в результате хирургических вмешательств, к больным с хронической сердечной недостаточностью, к лицам пожилого возраста, при циррозе печени и контролировать при этом показатели функции почек. Больные, принимающие одновременно диуретики и мелоксикам, должны употреблять достаточное количество жидкости. Прекратить прием препарата нужно при появлении аллергических реакций (кожная сыпь, фотосенсибилизация, зуд, крапивница). НПВС и Мелоксикам, могут замаскировать признаки инфекционных заболеваний.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Пациент не должен, на фоне применения препарата, заниматься потенциально опасными видами деятельности, которые требуют повышенного внимания, из за возможного возникновения головной боли, сонливости, головокружения.
Передозировка
Симптомы: тошнота, рвота, нарушение сознания, асистолия, боли в эпигастрии, кровотечение из ЖКТ, печеночная недостаточность, острая почечная недостаточность, остановка дыхания. Лечение: прием активированного угля (в течение 1 ч после приема препарата), промывание желудка, при необходимости провести симптоматическую терапию. Ускоряет выведение мелоксикама из организма Колестирамин. высокая степень связывания мелоксикама с белками крови делает малоэффективными форсированный диурез, гемодиализ, защелачивание мочи. Специфического антидота нет.
Лекарственное взаимодействие
• Увеличивается риск кровотечений ЖКТ и возникновения эрозивно-язвенных поражений при одновременном употреблении с другими НПВС (в т.ч. с ацетилсалициловой кислотой).

• возможно снижение эффективности действия антигипертензивных препаратов при одновременном употреблении.
• возможно развитие токсического действия лития (рекомендуется увеличение контроля концентрации лития в крови), кумуляции, при одновременном употреблении с препаратами лития
• увеличивается возможность возникновения анемии и лейкопении (показано периодическое проведение общего анализа крови), и развития токсических эффектов на кроветворение при одновременном употреблении с метотрексатом.
• Возрастает риск развития почечной недостаточности при одновременном употреблении с циклоспорином и с диуретиками.
• возможно снижение эффективности действия внутриматочных контрацептивных средств при одновременном употреблении.
• Увеличивается риск развития кровотечений (необходим периодический контроль показателей свертываемости крови) при одновременном употреблении с тромболитическими препаратами (в т.ч. со стрептокиназой, фибринолизином), и с антикоагулянтами (в т.ч. с гепарином, тиклопидином, варфарином).
• Увеличивается выведение мелоксикама через ЖКТ (за счет связывания) при одновременном употреблении с колестирамином.
Условия и сроки хранения
Список Б. Препарат хранить в месте, недоступном для детей, сухом, при температуре не выше 25°С, защищать от света и. Срок годности – 2 года.