Препараты

Равел Ср (Ravel Sr)

Форма выпуска, состав и упаковка
Таблетки пролонгированного действия, покрыты оболочкой белого или почти что белого цвета, двояковыпуклые, круглые.
1 таб. индапамид 1.5 мг.
Вспомогательные вещества: повидон, гидроксипропилметилцеллюлоза (гипромеллоза), кремния оксид коллоидный безводный, целлактоза, Opadry Y-1-7000 (смесь гипромеллозы,магния стеарат, макрогола 400 и титана оксида), вода.
Клинико-фармакологическая группа препарата: Диуретик. Антигипертензивный препарат.
Фармакологическое действие
Диуретик. Антигипертензивный препарат. По фармакологическим свойствам Индапамид близок к тиазидным диуретикам и относится к производным сульфонамида.
При нарушении Индапамидом реабсорбции ионов натрия в кортикальном сегменте почечных канальцев, повышается выделение с мочой ионов натрия и хлора, усиливается диурез. Препарат повышает экскрецию ионов калия и магния в незначительной степени. Кроме диуретического индапамид оказывает действие на тонус сосудов, что выражается в уменьшении артериолярной и общей периферической резистентности.
Индапамид проявляет антигипертензивное действие в дозах, которые не обладают проявленным диуретическим эффектом. В больших дозах Индапамид не оказывает влияния на уровень снижения АД, невзирая на увеличение диуреза.
Индапамид понижает гипертрофию левого желудочка так же как и другие тиазидные диуретики.
В терапевтических дозах Индапамид почти не влияет на углеводный и липидный обмен.
Фармакокинетика
Всасывание и распределение
Индапамид практически без остатка, быстро абсорбируется из ЖКТ, после приема внутрь. Задерживает скорость абсорбции прием пищи, но и это значительно не воздействует на количество всосавшегося препарата. Спустя 12 ч после приема однократной дозы достигается Cmax. Колебания содержания препарата в плазме в перерыве между приемами 2 доз понижаются при повторных приемах. Повторный прием не приводит к кумуляции препарата. С белками плазмы крови связывание - 79%.
Метаболизм и выведение
Метаболизируется в печени. T1/2 - 14-24 ч (в среднем 18 ч). Выводится главным образом с мочой (в неизмененном виде - около 5%, 70% - в виде метаболитов), и с калом - примерно 20% в виде неактивных метаболитов.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
Фармакокинетика у больных с почечной недостаточностью не изменяется.
Показания
• артериальная гипертензия.
Режим дозирования
Препарат принимать внутрь, по 1.5 мг (1 таб.) 1 раз/сутки, лучше всего в утренние часы, запивать достаточным количеством жидкости.
Побочное действие
Сердечно-сосудистая система: изменения на ЭКГ (гипокалиемия), ортостатическая гипотензия, сердцебиение, аритмия.
Центральная нервная система: головокружение, головная боль, астения, нервозность.
Пищеварительная система: диспепсия, запор или диарея, боль в животе, тошнота, печеночная энцефалопатия; очень редко - панкреатит.
Мочевыделительная система: полиурия, никтурия, частые инфекции.
Аллергические реакции: пятнисто-папулезная сыпь, кожный зуд, геморрагический васкулит крапивница.
Дыхательная система: фарингит, синусит,кашель.
Обмен веществ: гипергликемия, гипонатриемия, гиперкальциемия, гипохлоремия, гиперурикемия.
Система кроветворения: гемолитическая анемия, агранулоцитоз, тромбоцитопения, аплазия костного мозга, лейкопения.
Прочие: обострение системной красной волчанки.
Противопоказания
• гипокалиемия;
• почечная недостаточность тяжелой степени (стадия анурии);
• детский и подростковый возраст до 18 лет;
• повышенная восприимчивость к любому компоненту препарата и прочим производным сульфонамида;
• тяжелая печеночная недостаточность (в т.ч. с энцефалопатией);
• синхронный прием препаратов, продлевающих интервал QT.

При нарушениях водно-электролитного баланса, сахарном диабете, гиперпаратиреозе, нарушениях функции почек и/или печени, гиперурикемии (в особенности обнаруживающейся подагрой или уратным нефролитиазом) удлинении паузы QT на ЭКГ, препарат прописывают очень осторожно.
Беременность и лактация
При беременности не рекомендуется назначать индапамид, так как его использование может стать фактором фетоплацентарной ишемии с риском замедления формирования плода.
Т.к. индапамид выделяется с грудным молоком, то не рекомендуется употреблять препарат во время лактации (грудного вскармливания).
Применение при нарушениях функции печени
При тяжелой печеночной недостаточности (в т.ч. с энцефалопатией) препарат противопоказан.
Применение при нарушениях функции почек
При почечной недостаточности тяжелой степени (стадия анурии) препарат противопоказан.
Особые указания
Если нарушена функция печени, то прием индапамида может вызвать печеночную энцефалопатию. При ее возникновении прием препарата незамедлительно прерывается.
Причиной гипонатриемии может стать прием индапамида, которая иногда сопровождается тяжелыми результатами. Значение натрия в плазме крови замеряется перед началом лечения, а потом во время его, с систематическими перерывами. Очень важен регулярный контроль, так как первоначальное снижение содержания натрия в плазме крови может быть бессимптомным. Контроль должен быть еще более частым и регулярным у пациентов с циррозом печени и у пожилых пациентов. При приеме препарата может развиться гипокалиемия. С целью предотвращения развития гипокалиемии (содержание калия менее 3.4 ммоль/л) следует проводить скрупулезный и систематический контроль содержания калия у пациентов группы риска: пациенты пожилого возраста, ослабленные пациенты, принимающие одновременно несколько лекарственных средств, с периферическими отеками и асцитом, пациенты с циррозом печени, сердечной недостаточностью и ИБС. У таких больных гипокалиемия повышается риск возникновения аритмий из-за повышения токсического действия сердечных гликозидов.
Пациенты с удлиненным интервалом QT на ЭКГ, независимо от основания - врожденной или индуцированной лекарственными препаратами также относятся к группе повышенного риска. Для возникновение опасных аритмий, особенно серьезных типа "пируэт" гипокалиемия (также как и брадикардия) является предрасполагающим фактором.
У таких больных нужна частая проверка содержания калия в плазме крови. В течение первой недели лечения следует провести первое измерение содержания калия в плазме. Если уровень егонизок нужна коррекция.
У больных с сахарным диабетом, в особенности при существовании гипокалиемии, важна проверка уровня глюкозы крови.
У больных с гиперурикемией частота подагрических приступов может повышаться.
Эффективность Тиазидных и тиазидоподобных диуретиков возможна только при нормальной или немного пониженной (содержание сывороточного креатинина у взрослых ниже 25 мг/л или 220 мкмоль/л) функции почек. В зависимости от массы тела,возраста и пола у пожилых больных содержание сывороточного креатинина изменяется.
Вторичная гиповолемия, индуцируемая диуретиками в начале лечения, инициирует понижение клубочковой фильтрации из за потери воды и натрия. Это может привести к увеличению уровня мочевины и креатинина в плазме крови. Транзиторная функциональная почечная недостаточность, если функция почек у пациента не нарушена, заканчивается без последствий, но существующую почечную недостаточность может ухудшить.
При приеме индапамида реакции при допинг-контроле может стать положительной.
Использование в педиатрии
Действенность и безвредность употребления препарата у детей не установлены.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В начале лечения или при добавлении еще одного антигипертензивного средства, допустимы индивидуальные реакции, которые связаны с изменением АД.В результате этого может снизится способность к управлению автомобилем и работе с механизмами.
Передозировка
Симптомы: водно-электролитные нарушения (гипокалиемия, гипонатриемия,), проявляющиеся в виде рвоты, тошноты, судорог, снижения АД, сонливости, полиурии или олигурии, вплоть до анурии (вследствие гиповолемии головокружения, заторможенности).
Лечение: назначение активированного угля, промывание желудка, симптоматическая терапия, коррекция водно-электролитного баланса. Специфического антидота нет.
Лекарственное взаимодействие
Индапамид повышает концентрацию лития в плазме (за счет снижения выведения с мочой) при совместном использовании и усиливает возможность нефротоксических реакций, поэтому нужен скрупулезный контроль содержания лития в плазме крови и корректив дозы.
Совокупное использование индапамида с бепридином эритромицином (для в/в введения), астемизолом, галофантрином, сультопридом, пентамидином, винкамином, терфенадином, антиаритмическими препаратами IА класса (дизопирамид, хинидин) и III класса (тозилат, амиодарон, бретилия соталол) может привести к формированию аритмии вида "пируэт" (предрасполагающими факторами являются брадикардия, гипокалиемия и предшествующее удлинение интервала QT).
Совокупное использование индапамида с НПВС (при системном их назначении) может возникнуть риск острой почечной недостаточности у больных с гиповолемией (из-за снижения скорости гломерулярной фильтрации). Необходимо в начале лечения проверять функцию почек и возмещать потерю жидкости.
При совокупном применении индапамида с амфотерицином В (для в/в введения); тетракозактидом, глюко- и минералокортикоидами (для системного применения), сердечными гликозидами, слабительными средствами, стимулирующими моторику кишечника увеличивается риск гипокалиемии (аддитивный эффект). Нужна проверка уровня калия в плазме крови, ЭКГ, при необходимости нужно назначение соответствующий терапии.
Совокупное использование индапамида с баклофеном может привести к углублению антигипертензивного эффекта.
Риск развития ортостатической гипотензии (аддитивный эффект) усиливают трициклические антидепрессанты и нейролептики, которые увеличивают антигипертензивный эффект индапамида.
Риск развития артериальной гипотензии увеличивают ингибиторы АПФ при совместном применении с индапамидом.
При неизмененной концентрации циркулирующего циклоспорина совокупное применение индапамида с циклоспорином приводит к увеличению концентрации креатинина в плазме крови.
Усиливается риск развития нарушений функции почек при употреблении Индапамида с йодосодержащими рентгеноконтрастными препаратами в высоких дозах (обезвоживание организма). До применения йодосодержащих контрастных лекарственных средств больным нужно восстановить утрату жидкости.
Вследствие снижения выделения с мочой, совместное применение индапамида с препаратами, включающими кальций, приводит к повышению концентрации ионов кальция в плазме крови.
Комбинирование индапамида с калийсберегающими диуретиками (спиронолактон, амилорид, триамтерен) может привести к развитию гипо- или гиперкалиемии, в особенности у пациентов с сахарным диабетом и при патологии функции почек.
Условия и сроки хранения
Препарат следует хранить при температуре не выше 25°С, в недоступном для детей месте. Срок годности – 2 года.