Препараты

Монурал (Monural)

Форма выпуска, состав и упаковка
Гранулированное вещество (гранулы) белого цвета, с запахом мандарина, для приготовления раствора. Принимается внутрь.
1 пакет содержит фосфомицин трометамол - 3.754 г, фосфомицин - 2 г.
Вспомогательные вещества: сахарин, сахароза, ароматизатор «мандарин», ароматизатор «апельсин»
Клинико-фармакологическая группа: Антибиотик группы производных фосфоновой кислоты. Уроантисептик.

Фармакологическое действие
Препарат является антибиотиком широкого спектра действия, производным фосфоновой кислоты. Действие препарата – бактерицидное. Механизм действия – подавление синтеза стенки клетки бактерии на начальном этапе. По структуре аналогичен фосфоэнолу пирувата. Конкурирует по взаимодействию с ферментом N-ацетил-глюкозамино-3-о-энолпирувил-трансферазой.
Результатом данного конкурентного взаимодействия является избирательная, специфическая и необратимая блокировка (ингибирование) действия этого фермента, которая в свою очередь обеспечивает возможность синергизма (совместного действия) с другими антибиотиками, а так же отсутствие перекрестной резистентности с другими классами антибиотиков.
Синергизм препарата in vitro (вне организма) наблюдается с такими антибиотиками, как пипемидовая кислота, амоксициллин, цефалексин.
Активность препарата in vitro отмечают по отношению многих грамположительных микроорганизмов (Staphylococcus aureus, Staphylococcus spp., Staphylococcus saprophyticus, Enterococcus faecalis, Enterococcus spp.), а также множеству грамотрицатеных микроорганизмов (Serratia spp., Pseudomonas spp., Proteus mirabilis, Morganella morganii, Klebsiella pneumoniae,, Klebsiella spp., Enterobacter spp., Citrobacter spp., Еsherichia coli). Так же под действием фосфомицина in vitro наблюдается снижение агдезии ряда бактерий на эпителии мочевыводящих путей.

Фармакокинетика
Всасывание
При приеме внутрь происходит довольно быстрое всасывание препарата из желудочно-кишечного тракта. Биодоступность составляет 34-65%, при условии однократного приема 3 г препарата. Максимальная концентрация в крови составляет 22-32 мкг/мл и достигается по прошествию 2-2.5 часов.

Распределение и метаболизм
Фосфомицин трометамол, не связываясь с белками плазмы, распадается (диссоциирует) на составляющие – фосфомицин и трометамол (не является антибактериальным), т.к. более не метаболизируется, в большом количестве скапливается в моче. Разовая доза в 3 г препарата дает очень высокую концентрацию в моче (1053-4415 мг/л) и на 99% является бактерицидной для большей части возбудителей инфекций мочевыводящих путей. МПК поддерживается в моче до 48 часов и составляет 128 мг/л, что подразумевает однодозное лечение.

Выведение
Период полувыведения препарата из плазмы – 4 часа. Почками, в неизменном виде выводится до 95% создавая максимальные концентрации в моче, 5% выводится с желчью.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
При умеренном снижении функции почек (КК>80 мл/мин), также как и при естественном физиологическом снижении у пожилых людей, полувыведение фосфомицина немного увеличивается, однако терапевтических эффект сохраняется.

Показания к применению
Препарат назначется при:
• бактериальном неспецифическом уретрите;
• остром бактериальном цистите;
• острых приступах рецидивирующего бактериального цистита;
• послеоперационных инфекций мочевыводящих путей;
• бессимптомной массивной бактериурии у беременных;
• профилактике инфекции мочевыводящих путей при хирургическом вмешательстве и трансуретральных диагностических исследованиях.

Режим дозирования
Курс терапии составляет 1 сутки. Взрослым назначают 3 г препарата единовременно, однако пожилым людям, а также при рецидивах и тяжелых инфекциях, возможно повторное назначение препарата в дозе 3 г не ранее, чем через 24 часа.
В профилактических целях (при оперативном вмешательстве, диагностических процедурах) препарат принимают за 3 часа до вмешательства и через 24 часа после.
Для детей старше 5 лет, доза препарат не должна превышать 2 г и только единовременно.
При наличии почечной недостаточности дозировку следует уменьшать, а интервал приема увеличивать.
Препарат принимается 1 раз в сутки на голодный желудок за 2 часа до приема пищи, либо через 2 часа после, предварительно опорожнив мочевой пузырь.
Препарат растворяют 1/3 стакана воды.

Побочное действие
• Со стороны пищеварительно системы: изжога, диарея, тошнота.
• Прочие реакции: аллергические реакции, кожная сыпь.
Противопоказания

Препарат противопоказан при:
• тяжелой степени почечной недостаточности (КК<10 мл/мин);
• детском возраст младше 5 лет;
• повышенной чувствительности к компонентам препарата.

Беременность и лактация
Прием препарата во время беременности или в период лактации возможно, однако следует учитывать, что польза терапии для материи должна превышать риск появления тератогенного действия.

Применение при нарушениях функции почек
Пациентам с почечной недостаточностью необходимо уменьшение дозы препарата и увеличение интервала между приемами. Препарат противопоказан больным с тяжелой формой почечной недостаточности.

Особые указания
Больным сахарным диабетом, принимающим Монурал, необходимо учитывать, что в 1 пакете препарата (при 2 г фосфомицина) содержание сахарозы 2.1 г, а в 1 пакете (при 3 г фосфомицина) – содержание сахарозы -2.213 г.

Передозировка
Возможность передозировки минимальна.
Мероприятие при передозировке: форсированный диурез.

Лекарственное взаимодействие
При совместном приеме с метоклопрамидом возможно уменьшение количества фосфомицина в моче и сыворотке крови. Совместное применение препаратов не рекомендуется.

Условия и сроки хранения
Список Б. Препарат следует хранить в недоступном для детей месте. Срок годности - 3 года.