Препараты

Ондансетрон-Лэнс (Ondansetron-Lans)

Форма выпуска, состав и упаковка:
Препарат имеет вид прозрачного, бесцветного или желтоватого раствора для инъекций 0.2%. Выпускается во флаконах по два мл. и по четыре мл., содержащихся в картонных пачках.
1 мл. Ондансетрон-Лэнс содержит ондансетрона гидрохлорид 2 мг.
Фармакотерапевтическая группа:
Является противорвотным препаратом центрального действия, который блокирует серотониновые рецепторы
Препарат имеет регистрационный номер:
Р №001877/01-2002, 21.11.02
Фармакологические свойства:
Препарат относится к селективным антагонистом серотониновых 5HT3-рецепторов. В употреблении препаратов для химиотерапии и радиотерапия имеет место быть вероятность повышения уровня серотонина. Который путем активации вагусных афферентных волоконвызывает рвотный рефлекс. Данные волокна содержащат серотониновые 5НТ3-рецепторы. Ондансетрон блокирует пусковые механизмы рвотного рефлекса. Это достигается за счет блокады серотониновых 5НТ3-рецепторов на уровне нейронов центральной и периферической нервной системы.
Возможно, что на данном механизме воздействия основано предупреждение и лечение таких симпомов как тошнота и рвота в послеоперационном периоде, а также тошнота и рвота, вызванная цитотоксической химио, или радиотерапией.
Фармакокинетика:
После внутримышечного введения препарата Ондансетрон-Лэнс Сmax достигается через десять минут. Распределение препарата происходит в равной мере как при внутримышечном, так и внутривенном введении. Связывание с белками плазмы составляет 70-76%. Препарат биотрансформируется в печени. T1/2 при парентеральном введении препарата составляет примерно 3 часа. В неизмененном виде с мочой Ондансетрон-Лэнс выводится меньше чем 5 % от всей полученной дозы.
В особых клинических случаях, у пациентов пожилого возраста T1/2 может увеличиваться до пяти часов, а у пациентов с выраженной печеночной недостаточностью – до 15-20 часов. При поражении функции почек (почечный клиренс менее 15 мл/мин) T1/2 увеличивается на 4-5 часов. Такое увеличение промежутка времени не сказывается на клиническом действии препарата.
Показания:
Препарат применяется в профилактике и лечении тошноты и рвоты в послеоперационном периоде, а также при лечении тошноты и рвоты, вызванной цитотоксической химио, или радиотерапией.
Режим дозирования:
Выбор режима дозирования определяется эметогенностью противоопухолевой терапии.
Пациентам взрослого возраста доза препарата составляет 8-32 мг/сутки.
Для пациентов с умеренной эметогенной химио- или радиотерапии - 8 мг. Вводится внутривенно струйно медленно или внутримышечно перед началом терапии.
Для пациентов проходящих высокую эметогенную химиотерапию препарат вводится следующими срособами:
1. 8 мг. внутривенно медленно струйно перед началом терапии, а после еще две в инъекции нутривенно в по 8 мг. с промежутком в 2-4 часа.
2. непрерывная суточная инфузия препарата в дозе 24 мг со скоростью 1 мг/ч
3. 16-32 мг, разведенные в 50-100 мл соответствующего инфузионного раствора, в виде 15-минутной инфузии непосредственно перед началом химиотерапии
Клиническая эффективность Ондансетрон-Лэнс может быть увеличена путем однократного внутривенного введения ГКС до начала химиотерапии. Размер ГКС может быть, например, 20 мг фосфонатриевой соли дексаметазона.
Чтобы предупредить отсроченную рвоту, возникающей после первых суток от начала химио- или радиотерапии рекомендуется продолжать применение препарата в виде таблеток. Это применяется как при выполнении высоко эметогенной, так и при умеренно эметогенной химиотерапии,
Для детей старше двух лет Ондансетрон-Лэнс назначают внутривенно в дозе 5 мг/м2 поверхности тела прямо перед началом химиотерапии с последующим приемом препарата внутрь в дозе 4 мг через 12 ч. После окончания курса химиотерапии необходимо продолжать прием препарата внутрь в дозе 4 мг 2 раза/сутки в течение 5 дней.
Для предупреждения тошноты и рвоты в послеоперационном периоде взрослым препарат вводят в разовой дозе 4 мг в/м или внутривенно струйно медленно в начале наркоза.
Для лечения возникшей тошноты или рвоты рекомендуется внутримышечное или медленное внутривенное введение препарата в дозе 4 мг.
Внутримышечно в одно и то же место Ондансетрон может быть введен в дозе, не превышающей 4 мг.
Детям для предупреждения послеоперационной тошноты и рвоты препарат назначают только парентерально в дозе 0.1 мг/кг (максимально до 4 мг) в виде медленной внутривенной инъекции до или после анестезии.
Для лечения развившейся послеоперационной тошноты и рвоты препарат назначают внутривенно медленно в дозе 0.1 мг/кг (максимально до 4 мг).

У людей с нарушениями функции печени клиренс ондансетрона значительно снижается, а T1/2 увеличивается. Следовательно применять препарат в дозах более 8 мг/сутки не желательно.
У пациентов с нарушениями функции почек и пожилых людей какие-либо изменения суточной дозы и плотности по времени введения препарата не нужны.
Правила приготовления раствора для инъекций:
Для разведения инъекционного раствора могут применяться следующие растворы:
0.9% раствор натрия хлорида
5% раствор декстрозы
раствор Рингера
раствор 0.3% калия хлорида и 0.9% натрия хлорида
раствор 0.3% калия хлорида и 5% декстрозы

Побочное действие:
Со стороны сердечно-сосудистой системы
Боли в грудной клетке ( в ряде случаев с депрессией сегмента ST), аритмии, артериальная гипотензия, брадикардия.
Со тороны пищеварительная системы
Икота, диарея, сухость во рту, запор, транзиторное бессимптомное повышение активности трансаминаз в сыворотке крови.
Со стороны Центральной нервной системы:
Головная боль, головокружение, спонтанные двигательные расстройства, судороги.
Могут проявляться аллергические реакции следующих видов:
Крапивница, ангионевротический отек, ларингоспазм, бронхоспазм, анафилаксия.
Возможны следующие местные реакции
Жжение, боль, покраснение в месте введения.
Прочеепобочные действия:
Приливы крови к лицу, чувство жара, временное нарушение остроты зрения, гипокалиемия.
Противопоказания:
Беременность и лактация, детский возраст до 2 лет, повышенная чувствительность к препарату.
Применение Ондансетрон-Лэнс при нарушениях функции печени
У пациентов с нарушениями функции печени клиренс ондансетрона значительно снижается, а T1/2 увеличивается, поэтому применение препарата в дозах более 8 мг/сутки не рекомендуется.
Применение Ондансетрон-Лэнс при нарушениях функции почек
У пациентов с нарушениями функции почек и пожилых пациентов не требуется изменения суточной дозы и частоты введения препарата.
Особые указания:
Если пациент, ранее лечился другими селективными антагонистами 5НТ3-рецепторов, которые сопровождались реакциями повышенной чувствительности, то при применении Ондансетрона-Лэнс также вероятны реакции повышенной чувствительности.
Поскольку ондансетрон может вызывать запор, людям с симптомами кишечной непроходимости после применения Ондансетрона-Лэнс требуется постоянное наблюдение.
Применение в лечении детей.
Применение Ондансетрона-Лэнс у детей в возрасте до 2 лет категорически запрещается, потому что, безопасность применения препарата не известна.
Передозировка:
При передозировке Ондансетрона-Ленс необходима симптоматическая терапия. При ее выполнении не советуется применение ипекакуаны, потому что нет оснований полагать, что этот препарат будет эффективно действовать в период антиэметического действия Ондансетрона-Лэнс.
Специфического антидота нет.
Лекарственное взаимодействие:
Ондансетрон-Лэнс метаболизируется ферментной системой цитохрома P450 печени. Поэтому с особой осмотрительностью следует назначать Ондансетрон-Лэнс одновременно со следующими препаратами:
- с индукторами цитохрома P450 (CYP2D6 и CYP3А) - барбитураты, карбамазепин, фенитоин (вероятно и другие гидантоины), папаверин, каризопродол, толбутамид, глутетимид, гризеофульвин, фенилбутазон, закись азота, рифампицин.
- с ингибиторами цитохрома P450 (CYP2D6 и CYP3А) - аллопуринол, антидепрессанты (ингибиторы МАО), антибиотики группы макролидов (в т.ч. эритромицин), хинидин, хинин, ловастатин, метронидазол, дисульфирам вальпроевая кислота, верапамил, натрия вальпроат, флуконазол, содержащие эстрогены пероральные контрацептивы, фторхинолоны, изониазид, кетоконазол, омепразол, хлорамфеникол, циметидин, пропранолол, дилтиазем.
Условия отпуска из аптек:
В аптеке отпускается строго по рецепту.
Условия хранения:
Хранить в защищенном от прямых солнечных лучей месте при температуре не превышающей 30°С.
Растворы для внутривенного введения следует готовить непосредственно перед инфузией. В случае необходимости готовый инъекционный раствор следует хранить при температуре от 2° до 8° С не более 24 часов до начала введения.
Во время проведения инфузии защиты от света не требуется, разведенный инъекционный раствор стабилен в течение суток при естественном свете или нормальном освещении.
Срок годности:
Срок использования препарата составляет 2 года. Запрещается использовать Омник после завершения срока годности.