Препараты

Мексикор (Mexicor) для инъекций

Регистрационный номер № Р №002948/01, ампул 5 или 10 шт.
Состав, форма выпуска и упаковка
Раствор для в/в и в/м введения прозрачный, бесцветный или слегка окрашенный в желтоватый цвета. 1 мл 1 амп. этилметилгидроксипиридина сукцинат 50 мг 100 мг.
Прочие ингредиенты: янтарная кислота, трилон Б, вода д/и.
Клинико-фармакологическая группа: Антиоксидантный продукт.

Фармакологическое действие
Мексикор улучшает функциональное состояние ишемизированного миокарда при инфаркте миокарда, улучшает сократительную функцию сердца, а также уменьшает проявления систолической и диастолической дисфункции левого желудочка. В основе действия препарата лежит его антиоксидантная активность, способность тормозить свободнорадикальные процессы (выраженная интенсификация которых наблюдается при ишемии и некрозе миокарда, особенно в период реперфузии) и снижает повреждающее действие свободных радикалов на кардиомиоциты. В условиях критического снижения коронарного кровотока Мексикор способствует сохранению структурно-функциональной организации мембран кардиомиоцитов, стимулирует активность мембранных ферментов - фосфодиэстеразы, аденилатциклазы, ацетилхолинэстеразы. Препарат поддерживает развивающуюся при острой ишемии активацию аэробного гликолиза и способствует в условиях гипоксии восстановлению митохондриальных окислительно-восстановительных процессов, увеличивает синтез АТФ и креатинфосфата. Указанные механизмы обеспечивают целостность морфологических структур и физиологических функций ишемизированного миокарда.

Мексикор улучшает клиническое течение инфаркта миокарда, повышает эффективность проводимой терапии, ускоряет восстановление функциональной активности миокарда левого желудочка, снижает частоту аритмических осложнений и нарушений внутрисердечной проводимости. Препарат нормализует метаболические процессы в ишемизированном миокарде, уменьшает зону некроза, восстанавливает и/или улучшает электрическую активность и сократимость миокарда, а также увеличивает коронарный кровоток в зоне ишемии, повышает антиангинальную активность нитратов, улучшает реологические свойства крови, уменьшает последствия реперфузионного синдрома при острой коронарной недостаточности.

Мексикор оказывает нейропротективное действие, повышает устойчивость кровообращения головного мозга в условиях гипоперфузии, предупреждает снижение кровотока головного мозга в реперфузионном периоде после ишемии. Препарат способствует адаптации к повреждающему действию ишемии, тормозя истощение углеводных запасов, блокируя постишемическое падение утилизации глюкозы и кислорода головным мозгом и препятствуя прогрессивному накоплению лактата.

Мексикор улучшает и стабилизирует мозговой метаболизм и кровоснабжение головного мозга, улучшает реологические свойства крови и микроциркуляцию. Препарат поддерживает функциональную активность головного мозга, как во время ишемии, так и в постишемическом периоде. Мексикор обладает селективным, не сопровождающимся седацией и миорелаксацией, анксиолитическим действием, устраняет тревогу, страх, напряжение, беспокойство.

Мексикор обладает ноотропными свойствами, предупреждает и уменьшает нарушения обучения и памяти, возникающие при сосудистых заболеваниях головного мозга (ишемический инсульт, дисциркуляторная энцефалопатия), при легких и умеренных когнитивных нарушениях, оказывает антигипоксический эффект, повышает концентрацию внимания и работоспособность.

Включение препарата Мексикор в комплексную терапию больных с острым нарушением кровообращения головного мозга снижает выраженность клинических проявлений инсульта и улучшает течение реабилитационного периода.

Фармакокинетика

Всасывание

При парентеральном введении активное вещество продукта Мексикор определяется в плазме на протяжении 4 ч. Время достижения Cmax - 0.58 ч.

Распределение

Быстро переходит из кровеносного русла в органы и ткани. Высокая мембранотропная активность позволяет на протяжении 72 ч сохранять достаточно высокие концентрации продукта в клеточных мембранах.

Метаболизм

Интенсивно биотрансформируется в печени с образованием 5 глюкуроноконъюгированных метаболитов. Первый метаболит (фосфат 3-оксипиридина) образуется в печени и под влиянием ЩФ распадается на фосфорную кислоту и 3-оксипиридин. Второй фармакологически активный метаболит образуется в больших количествах и обнаруживается в моче на 1-2 сут в последствии введения продукта. Третий метаболит выводится в больших количествах с мочой. Четвертый и пятый метаболиты представляют собой глюкуроноконъюгаты.

Выведение

Среднее время удержания продукта в плазме - 0.7-1.3 ч. В среднем, за 12 ч с мочой выводится 0.3% неизмененного продукта и 50% - в виде глюкуроноконъюгата от введенной дозы.

Выведение

Среднее время удержания препарата в плазме - 0.7-1.3 ч. В среднем, за 12 ч с мочой выводится 0.3% неизмененного препарата и 50% - в виде глюкуроноконъюгата от введенной дозы.

Показания к применению
— нестабильная стенокардия, острый инфаркт миокарда (с первых часов заболевания);

— ИБС, осложненная артериальной гипертензией кризового течения, хронической недостаточностью кровообращения, ишемическими желудочковыми аритмиями.

Режим дозирования

Мексикор в форме раствора для инъекций вводят в/м или в/в в течение 14 суток, на фоне традиционной терапии инфаркта миокарда, включающей нитраты, бета-адреноблокаторы, ингибиторы АПФ, тромболитики, антикоагулянты и антиагреганты, а также симптоматические средства по показаниям.
В первые 5 сут для достижения максимального эффекта препарат желательно вводить в/в, а в последующие 9 сут Мексикор может вводиться в/м.
В/в введение препарата производят путем капельной инфузии, медленно (во избежание побочных эффектов), на физиологическом растворе или 5% растворе декстрозы в объеме 100-150 мл в течение 30-90 мин. При необходимости возможно медленное струйное введение препарата продолжительностью не менее 5 мин.
Введение препарата (в/в или в/м) осуществляют 3 раза/сут через каждые 8 ч. Терапевтическая доза составляет 6-9 мг/кг массы тела/сут, разовая доза – 2-3 мг/кг массы тела. Максимальная суточная доза не должна превышать 800 мг, разовая – 250 мг.

Побочное действие лекарства

При высокой скорости введения препарата в системный кровоток: возможно появление сухости и "металлического" привкуса во рту, ощущения "разливающегося тепла" во всем теле, чувства нехватки воздуха. Как правило, указанные явления быстро исчезают при замедлении или прекращении введения.

Прочие: возможно - аллергические реакции.

Противопоказания к применению
острые нарушения функции печени;
острые нарушения функции почек;
детский и подростковый возраст до 18 лет;
беременность;
лактация (грудное вскармливание);
повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Беременность и лактация
Применение препарата противопоказано при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Особые указания по применению
При остром инфаркте миокарда, острых (ишемический инсульт) и хронических (дисциркуляторная энцефалопатия) нарушениях мозгового кровообращения после завершения парентерального введения препарата, для поддержания достигнутого терапевтического эффекта, рекомендуется продолжить применение препарата Мексикор® в лекарственной форме капсулы (по 100 мг 3). Длительность терапии определяется врачом. Использование в педиатрии. Эффективность и безопасность назначения Мексикора детям и подросткам в возрасте до 18 лет не установлены.

Передозировка лекарством

Симптомы: нарушения сна (бессонница, в некоторых случаях сонливость); при в/в введении в редких случаях возможно незначительное и кратковременное (до 1.5-2 ч) повышение АД. Лечение: развитие симптомов передозировки, как правило, не требует терапии, указанные симптомы нарушения сна исчезают самостоятельно в течение суток. В особо тяжелых случаях рекомендуется применение одного из снотворных и анксиолитических средств (нитразепам 10 мг, оксазепам 10 мг или диазепам 5 мг). При чрезмерном повышении АД применяют гипотензивные средства под контролем АД и/или дополняют терапию нитратами.

Лекарственное взаимодействие с другими лекарствами
Мексикор усиливает действие противосудорожных средств (карбамазепин), противопаркинсонических средств (леводопа) и бензодиазепиновых анксиолитиков. Мексикор повышает антиангинальную активность нитратов и гипотензивную активность антигипертензивных средств. Совместное применение Мексикора с нибентаном, пропранололом и верапамилом уменьшает риск развития аритмогенных эффектов последних.

Условия и сроки хранения

Список Б. Препарат следует хранить в защищенном от света, недоступном для детей месте при температуре от 0° до 25°С. Срок годности – 2 года.