Препараты

Мирзатен (Mirzaten)

Форма выпуска, состав и упаковка

Поставляется в виде таблеток, покрытых оболочкой оранжевого цвета, на пленочной основе; овальные, выпуклые с двух сторон, с глубокой насечкой на одной из сторон. 1 таб. миртазапин 30 мг. В состав входят следующие вспомогательные вещества: крахмал желатинированный, кремния диоксид, целлактоза, магния стеарат, натрия крахмала гликолат, коллоидный безводный. В состав оболочки входят: титана диоксид (Е171), железа оксид желтый (Е172),гипромеллоза, тальк, железа оксид красный (Е172), макрогол 6000.

Поставляется в виде таблеток, покрытых оболочкой белого цвета, на пленочной основе; овальные, выпуклые с двух сторон, с глубокой насечкой на одной из сторон.. 1 таб. миртазапин 45 мг. В состав входят следующие вспомогательные вещества: крахмал желатинированный, кремния диоксид, целлактоза, магния стеарат, натрия крахмала гликолат, коллоидный безводный. В состав оболочки входят: титана диоксид (Е171), тальк,гипромеллоза, макрогол 6000.

Клинико-фармакологическая группа: Антидепрессант.

Фармакологическое действие

Тетрациклический антидепрессант, антагонист постсинаптических α2 и пресинаптических -адренорецепторов в ЦНС, ускоряет серотонинергическую (серотониновые 5-НТ1-рецепторы) и центральную норадренергическую передачу нервных импульсов. Препарат также может блокировать серотониновые 5-НТ2- и 5-НТ3-рецепторы. Седативное воздействие миртазапина обуславливается его антагонистической активностью в отношении гистаминных H1-рецепторов. В клинических испытаниях миртазапин проявлял также снотворное и анксиолитическое действие, по этой причине Мирзатен наиболее эффективно использовать при тревожных депрессиях разного генеза. Лекарство чаще всего хорошо переносится. В лечебных дозировках практически не оказывает антихолинергического воздействия и не оказывает влияния на сердечно-сосудистую систему. Антидепрессивный эффект начинает проявляться примерно через 1-2 недели после начала терапии.

Фармакокинетика

Всасывание и распределение.
После применения внутрь миртазапин практически моментально абсорбируется из ЖКТ, Cmax достигается практически через 2 ч. Биодоступность примерно 50%. Связывание с белками плазмы крови составляет примерно 85%. Css устанавливается примерно через 3-5 дней постоянного применения. В рекомендуемом спектре доз фармакокинетические свойства миртазапина проявляются линейной дозозависимостью. Прием пищи не оказывает никакого влияния на фармакокинетику лекарства.

Метаболизм и выведение

Средний T1/2 cоставляет примерно от 20 до 40 ч (иногда до 65 ч). Препарат активно метаболизируется и выводится из организма человека с калом и мочой на протяжении нескольких дней. Основными путями его выведения из организма являются окисление с последующей конъюгацией и деметилирование. CYP1A2 и CYP2D6 участвуют в образовании 8-гидрокси-метаболита миртазапина, CYP3A4 определяет образование N-окисленных и N-деметилированных метаболитов.

Фармакокинетика в редких клинических случаях T1/2 среди лиц младшего возраста короче, чем у пожилых больных. Клиренс миртазапина понижается при печеночной или почечной недостаточности.

Показания
Состояние депрессии различной этиологии.

Режим дозирования

Для взрослых начальная дозировка должна составлять 15 мг/сут, через 4 дня можно повысить дозировку препарата до 30 мг/сут, через 10 дней (если отсутствует эффект) - до 45 мг/сут. При использовании среди лиц пожилого возраста необходимо назначают в тех же дозировках, что и у молодых больных. С целью обеспечения безопасности и достижения удовлетворительного клинического эффекта повышение дозировки необходимо проводить под тщательным наблюдением лечащего врача.

У больных с печёночной и/или почечной недостаточностью среднюю суточную дозировку понижают примерно на 1/3. Кратность приема 1 раз/сут перед сном , также возможно применение препарата дробными дозами, равномерно распределяя их на протяжении всего дня. Курс терапии - 4-6 мес. Препарат необходимо отменять постепенно. Таблетки следует принимать внутрь, не разжевывая и запивая большим количеством воды.

Побочное действие
Со стороны системы кроветворения: редко - угнетение кроветворения (эозинофилия, агранулоцитоз, гранулоцитопения, нейтропения, тромбоцитопения и апластическая анемия ).
Со стороны ЦНС и периферической НС: головокружение, головная боль, нарушение концентрации внимания (чаще всего встречается в течении первых недель лечения, при этом уменьшение дозировки обычно не приводит к снижению седативного воздействия, но может понизить антидепрессивный эффект), сонливость,; редко - миоклонус, гиперестезия, тремор, тревога, судорожный синдром, психомоторная заторможенность, гиперкинез, гипокинезия, мания, апатия, чувство усталости, кошмарные сновидения и яркие сны.
Со стороны мочевыводящей системы: отечный синдром; иногда – дизурия.
Со стороны половой системы: дисменорея.
Со стороны пищеварительной системы: запор, рвота, тошнота, боль в животе; редко - повышение активности трансаминаз в крови сухость в ротовой полости.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко - снижение АД, ортостатическая гипотензия. Прочие: повышение аппетита и как следствие увеличение массы тела; редко - миалгия, синдром отмены, боль в спине, крапивница, артралгия, жажда.

Противопоказания
одновременный использование с ингибиторами МАО и в течение 14 дней после их отмены;
возраст больного до 18 лет ( безопасность и эффективность не установлены);
повышенная чувствительность к миртазапину или различным компонентам лекарства.

С осторожностью лекарство следует назначать при эпилепсии и органических поражениях мозга (на фоне лечения препаратом Мирзатен в крайне редких случаях возможны развития судорожных состояний);
при нарушениях в системе мочеиспускания (в т.ч. при гиперплазии предстательной железы);
при острой закрытоугольной глаукоме и повышенном внутриглазном давлении;
при почечной или печёночной недостаточности; при болезнях сердца (в т.ч. при стенокардии, нарушениях проводимости или при перенесенном инфаркте миокарда), при цереброваскулярных нарушениях (в т.ч. при транзиторных ишемических приступах в анамнезе);
больным, злоупотребляющим лекарственными препаратами, при лекарственной зависимости, гипоманиях, маниях;
при сахарном диабете;
при артериальной гипотензии и предрасполагающих к ней состояниях (в т.ч. при дегидратации и гиповолемии).

Беременность и лактация

Безопасность использования препарата во время беременности не установлена. Использование препарата возможно лишь в случаях, когда ожидаемая польза для матери превышает риск для плода (больная должна находиться под постоянным врачебным наблюдением).

Использование лекарства во время лактации (грудного вскармливания) не советуется (т.к. нет точных данных о выделении миртазапина вместе с грудным молоком матери).

Применение при нарушениях функции печени

С осторожностью лекарство следует назначать при печеночной недостаточности. У больных с печеночной недостаточностью суточную дозировку снижают на 1/3.

Применение при нарушениях функции почек

С осторожностью лекарство следует назначать при почечной недостаточности. У больных с почечной недостаточностью суточную дозировку снижают на 1/3.

Особые указания

Необходимо учесть, что при использовании антидепрессантов больным шизофренией или другими психотическими заболеваниями, возможно потенцирование или обострение психотических расстройств; депрессивное состояние может смениться маниакальным. При использовании препарата необходимо иметь в виду, что т.к. существует риск суицида, в самом начале терапии больным следует давать лишь небольшое количество препарата.

Несмотря на то, что антидепрессанты не вызывают сильного привыкания, резкая отмена лечения может вызвать головную боль, тошноту и недомогание.

В случае использования препарата среди лиц пожилого возраста необходимо учитывать, что у этой категории больных выше чувствительность к антидепрессантам (особенно по отношению к нежелательным явлениям). При проявлении признаков желтухи терапию необходимо прервать. Угнетение костномозгового кроветворения (агранулоцитоз или гранулоцитопения) наблюдается редко, может возникать после 4-6 недель терапии и обычно восстанавливается по окончании лечения.

Больного необходимо проинформировать, что при проявлении таких нежелательных симптомов, как повышение температуры тела, стоматита, боли в горле и других признаках гриппа препарат необходимо отменить и обратиться к лечащему врачу. В таком случае необходимо провезти общий анализ крови. Дозировку миртазапина возможно необходимо понизить в случае сопутствующего использования циметидина и повысить после отмены циметидина. Может понадобится уменьшение дозировки миртазапина при назначении сопутствующей терапии циметидином или повышения - после отмены циметидина.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Во время использования препарат не рекомендуется заниматься потенциально опасными видами деятельности, которые требуют от человека высокой скорости психомоторных реакций.

Передозировка

Симптомы: угнетение ЦНС (с продолжительным седативным эффектом, нарушением ориентации), тахикардия, галлюцинации, умеренное повышение или понижение АД. Лечение: промыть желудок, активированный уголь; в случае необходимости проводят симптоматическое лечение.

Лекарственное взаимодействие

Миртазапин способен усиливать седативный эффект бензодиазепинов. При одновременном использовании с сильными ингибиторами возможны изменения фармакокикнетических свойств миртазапина (такой комплекс требует осторожности при использовании). Миртазапин может усиливать угнетающее действие этилового спирта на ЦНС (при лечении больным необходимо воздержаться от употребления алкоголя).

Условия и сроки хранения

Список Б. Препарат необходимо хранить в недоступном для маленьких детей месте при температуре окружающей среды не выше 26°С. Годен в течение 3 лет.