Препараты

Луцентис (Lucentis)

Форма выпуска, состав и упаковка

Луцентис (ранибизумаб) представляет собой прозрачную бесцветную или слегка перламутровую смесь лекарственного средства с дистиллированной водой).
Для приготовления раствора также применяется ряд веществ, в частности α, α-трегалозы, L-гистидина гидрохлорида моногидрат, L-гистидин, дигидрат, полисорбат 20.

По клинико – фармакологической классификации луцентис относится к лекарственным средствам, применяемым при возрастной макулярной дегенерации

Фармакологическое действие

Луцентис показан при экструдативно – геморрагической форме возрастной макулярной дегенерации. Лекарственное средство принадлежит к человеческим монаклональным фрагментам антител к эндотелиальному фактору роста А.
Луцентис снижает пролиферацию и неоваскуляризацию сосудов за счет хаотичной связи с изоформами эндотелиального фактора роста сосудов. Ранибизумаб также снижает развитие экссудативно – геморрагических форм возрастной макулярной дегенарации вследствие уничтожения новообразований в сетчатке глаза.

Результаты клинических исследований

Чтобы определить действие лекарственного препарата луцентиса были выполнены и проконтролированы рандомизированные двойные слепые исследования. Одной группе пациентов в ходе испытания вводили инъекции луцентиса, а другой группе – их имитации. В ходе их были полностью доказаны надежность и положительное воздействие препарата. В течение двух лет пациенты с макулярной дегенерацией зрения с наименее просматриваемой обычной и скрытой субфовеальной хориодальной неоваскуляризацией применяли луцентис. Вследствие этого, у 90 % больных снизилось падение остроты зрительного восприятия, примерно у 30 % пациентов улучшилось зрение. У 4 % тестируемых наблюдалось значительное улучшение зрительного восприятия.
При применении лекарственного препарата в течение года практически у всех пациентов с возрастной макулярной дегенерацией снизилось падениеостроты зрения, у трети тестируемых зрение улучшилось
Через год использования луцентиса улучшилось среднее колебание зрительной остроты у больных с субфовеальной хориодальной неоваскуляризацией. В группе тестируемых пациентов при имитации инъекций лекарственного средства показатели улучшения зрения были ниже в несколько раз. При инъекциях луцентиса в связи с улучшением зрительного восприятии повысился уровень дееспособности, в то время как при имитации инъекции этот уровень уменьшился. При введении инъекций луцентиса эффект, полученный в результате лечения, сохранялся в течение двух лет.

Фармакокинетика

Опытным путем по результатам пропорциональности Сmax дозировке лекарственного препарата в кровяной плазме была выявлена оптимальная доза инъекции ранибизумаба в стекловидное глазное тело. Наиболее эффективная доза инъекций составляет 0,05 – 1 мг. В результате фармокинетических исследований, учитывая продолжительность выведения луцентиса из кровяной плазмы, средняя продолжительность полураспада препарата из стекловидного глазного тела равна примерно 9-10 дней.
Инъекция лекарственного препарата в стекловидное глазное тело осуществляется один раз в месяц. Уже в течение суток после приема препарата концентрация ранибизумаба в кровяной плазме максимальна. Количество луцентиса в стекловидном глазном теле примерно в 90000 раз больше, чем в кровяной сыворотке.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Специальные исследования по использованию луцентиса не проводились в отношении больных с нарушениями почечной функции. Но почти у 70 % больных, проходивших тестирование луцентисом, имелись различные почечные заболевания, у малой части пациентов – в тяжелой стадии. У таких пациентов наблюдалось незначительное уменьшение клиренса ранибизумаба. Но такие изменения не имели серьезного клинического значения.
Специальное тестирование влияния луцентиса на больных, с нарушением печеночной функции, не велось.

Показания

Возрастная макулярная дегенерация у взрослых пациентов (при ее неоваскулярной форме)

Режим дозирования

Инъекциирование препарата в глазное стекловидное тело дозировкой 0,05 мл один раз в месяц (при приеме трех первых инъекций). Затем наступает период стабилизации зрения. В этот момент лечение луцентисом необходимо прекратить. При этом не менее 1 раза в месяц следует проверять остроту зрительного восприятия. Инъекции луцентиса необходимо возобновить в случае снижения зрения более чем на 5 букв по шкале ETDRS.
Луцентис необходимо инъекциировать не чаще одного раза в месяц. Перед применением препарата необходимо проверить прозрачность, чистоту и качество раствора препарата. При видимых изменениях в растворе лекарственное средство использовать запрещено.
Инъекцию луцентиса в глазное стекловидное тело необходимо производить в стерильных условиях, предварительно продезинфицировав область вокруг глаз и кожу век. После введения лекарственного препарата в течение 72 часов в глазной мешок необходимо вводить противомикробные препараты.
Помимо самого лекарственного препарата, в комплекте также имеются игла и шприц для введения препарата в стекловидное глазное тело, игла с фильтром, для того чтобы извлечь содержимое из контейнера. Перед тем, как открыть контейнер, необходимо также продезинфицировать прорезиненную пробку.
Раствор для инъекций вводят в шприц только в вертикальном положении. При этом использовать только иглу с фильтром из комплекта лекарственного средства. Затем, непосредственно для инъекции препарата в стекловидное глазное тело, использовать только специальную инъекционную иглу из комплекта. Поршень шприца при инъекции необходимо остановить на метке 0,05 мл.
Иглу при инъекции лекарственного препарата, общим объемом 0,05 мл, необходимо на 3,5 – 4 мм сместить от лимба назад и направить к середине глазного яблока. Вторую инъекцию препарата необходимо провести в другую часть скеры.
После инъекции луцентиса в течение часа необходим обязательный контроль внутриглазного давления, а также перфузии диска зрительного нерва. При возникновении изменений применить необходимое лечение. За один прием луцентис можно инъекцировать только в один глаз.
Отдельно не тестировалось применение луцентиса на больных с нарушением печеночной функции. Однако луцентис находится в крови в небольших количествах и, поэтому, изменение дозы инъекции препарата не обязательно.
Больным с заболеваниями почек и пациентам пожилого возраста изменение дозы лекарственного препарата также не показано.

Побочное действие

В течение 24 месяцев в ходе тестирования луцентиса наблюдались 1315 человек.
В это период были выявлены и отрицательные стороны лекарственного препарата. Это, в первую очередь, катаракта эндофтальмит, регматогенная отслойка глазной сетчатки, связанные с ятрогенными повреждениями. У некоторых пациентов после инъекций луцентиса проявились такие последствия как колебание внутриглазного давления и интраокулярные воспалительные процессы.
Такие отрицательные процессы наблюдались у тестируемых больных, которым вводили инъекции луцентиса в количестве 0,5 мг. Частота проявления таких последствий составляла не менее 2 % , по сравнению с пациентами, получавшими имитацию инъекций. При проведении испытаний также была оценена частота возникновения нежелательных последствий при применении луцентиса. К очень часто возникающим нежелательным инфекциям и явлениям отнесли назофарингит, головные боли (со стороны центральной нервной системы), к часто возникающим – грипп, амнезию (со стороны кроветворной системы), тревожное состояние (со стороны центральной нервной системы)