Препараты

Луцетам (Lucetam)

Форма выпуска, состав и упаковка

Лекарственный препарат луцетам выпускается в виде белых, двояковыпуклых таблеток овальной формы. На таблетках обязательно должна присутствовать выгравированная надпись «Е 242» или Е 243» в зависимости от количества пирацетама в лекарственном препарате. При сломе луцетама четко просматривается белое вещество ядра и тонкая оболочка по наружной окружности. 1 таблетка луцетама содержит 800 мг («Е – 242») или 1200 мг («Е – 243») пирацетама.
при изготовлении луцетама также используются следующие составляющие: повидон К – 30, дибутилсебактат, стеарат магния, макрогол 6000, диоксид титана, этилцеллюлоза, тальк, гипромеллоза.
При приготовлении раствора луцетама получается прозрачная, не имеющая цвета и запаха, жидкость. Есть вероятность присутствия легкого зеленоватого цвета. Для приготовления раствора луцетама используются также дистиллированная вода, ледяная уксусная кислота и ацетат натрия.

Луцетам принадлежит к ноотропным препаратам по клинико – фармакологической классификации.

Фармакологическое действие

Луцетам является ноотропным лекарственным препаратом. Вещество пирацетам относится к цикличесикм производным Гамма Аминобутириковой кислоты. Лекарственный препарат повышает действие познавательных процессов и умственную работоспособность за счет прямого воздействия на головной мозг. Следствием приема данного лекарственного препарата является повышение концентрации внимании и работоспособности, улучшение памяти. При этом не наблюдаются психостимулирующие и седативные эффекты.

Воздействие луцетама на центральную нервную систему заключается в перемене скорости возникновения возбудительных процессов в головном мозге, повышении нейрональной пластичности и метаболических действий в нервных клетках. В результате этого значительно улучшается умственная работоспособность и кровоснабжение головного мозга, повышается влияние полушарий головного мозга друг на друга, улучшается синаптическая проходимость в неокоротикальных структурах.

Лекарственный препарат влияет на реологические кровяные характеристики и, за счет этого, повышает микроциркуляцию крови в головном мозге. Применение луцетама не вызывает эффект расширения сосудов. Лекарственный препарат возобновляет умение эритроцитов проходить в микроциркуляторном русле и восстанавливает растягивающие и гибкостные эффекты мембраны эритроцитов. Луцетам снижает сцепление поверхностей эритроцитов, уровень фибриногена и фактора Виллебранда приблизительно на треть, а также увеличивает длительность кровотечения. При дисфункции головного мозга, произошедшей из –за кислородного голодания, отравления или механического повреждения, лекарственные препарат способен оказать восстанавливающее и протекторное воздействие. Луцетам снижает время и останавливает течение вестибулярного нистагма.

Фармакокинетика

Всасывание пирацетама происходит из желудочно – кишечного тракта. После приема лекарственного средства период всасывания малопродолжителен. Через час после применения пироцетама в кровяной плазме наблюдается его максимальная концентрация. При приеме лекарственного препарата наблюдается практически полная его биологическая доступность. После применения однократной дозы луцетама в количестве 40 – 60 мкг/мл максимальная его концентрация в кровяной плазме будет наблюдаться уже через полчаса после приема, а в жидкости спинного мозга – примерно через 5 часов.

Распределение и метаболизм

Vd приблизительно равно 0.6 л/кг. Лекарственный препарат выборочно концентрируется в коре головного мозга. Наибольшая концентрация обычно наблюдается в теменных, лобных и затылочных долях, в базальных ганглиях и мозжечке. При применении луцетама не наблюдается адгезии с белками кровяной плазмы. Луцетам проходит через плацентарный и гематоэнцефалический барьеры, не наблюдается также обмета составляющих веществ лекарственного препарата в организме человека.

Выведение

Продолжительность полупериода выведения луцетама из кровяной плазмы примерно равна 4 – 5 часам, а из жидкости спинного мозга – 8 – 9 часам. Лекарственный препарат выводится из организма человека через почки почечной фильтрацией. Процент неизменности препарата близок к 100. Почечный клиренс препарата у людей, не имеющих заболеваний, равен 86 мл/мин.

Фармакокинетика в особых клинических случаях.

Если у пациента имеется заболевание почечной недостаточности, то продолжительность полураспада лекарственного препарата увеличивается. При заболеваниях печеночной недостаточностью воздействие препарата не отличается от воздействия на здоровых людей. В случае гемодиализа лекарственный препарат может попадать в организм мембранно.

Показания

Луцетам показан при заболеваниях психоорганическим синдромом. В случае такого синдрома у пожилых людей и пациентов с болезнью Альцгеймера часто параллельно наблюдаются: общая слабость, снижения активности, концентрации внимания и памяти, головные боли, резкие смены настроения, нарушения движения. В таких случаях проводится симптоматическое лечение. Препарат показан для устранения остаточных явлений после ишемического инсульта. Помогает при таких последствиях, как нарушения движения и речи, снижения психической и эмоциональной активности. Луцетам показан при заболеваниях хроническим алкоголизмом, а также при восстановлении организма после отравлений и повреждений головного мозга. Лекарственный препарат часто применяется при небольших нарушениях концентрации движения и равновесия, связанных с головокружениями. Препарат не применяется для лечения головокружений, связанных с психическим состоянием. Луцетам показан к применению совместно с другими лекарственными препаратами у детей, имеющих сложности в обучении, часто при освоении умений письма, чтения, счета, если при этом у ребенка не наблюдается умственной отсталости. Лекарственный препарат используется при заболеваниях кортикальной миоклинии как самостоятельное лекарственное средство, так и совместно с другими препаратами.

Режим дозирования
Луцетам используют для приема внутрь, назначают внитривенно или внутримышечно. Принимают препарат от 2 до 4 раз в сутки, суточная доза определяется в расчете от 30 до 160 мг/кг. В случае назначения пациенту симптоматического лечения при хроническом психоорганическом синдроме луцетам назначается дозой 1,2 – 2,4 г/сутки. В первые 7 дней приема по 4,8 г/сутки. Такую же дозу назначают и при восстановлении после ишемического инсульта. Суточная доза введения препарата в случае алкогольного абстинентного синдрома равна 12 грам. При нарушениях движения, равновесия и при головокружениях суточная доза введения препарата составляет 2,4 – 4,8 грамм.
В случае заболевания кортикальной миоклонией первоначально вводят 7,2 грамма препарата в сутки. Впоследствии каждые 72 часа указанную дозу увеличивают на 4,8 грамма в сутки. Но наибольшая суточная доза приема не должна быть больше 24 граммов. Прием препарата не прекращается в течение всего периода заболевания. Каждые полгода необходимо снижение дозы или даже полная отмена препарата последовательным сокращением суточной дозы на 1,2 грамма каждые 48 часов. При резкой отмене лекарственного препарата возможен приступ. Лечение луцетамом следует прекратить в случае отсутствия лечебного результата.
Больным в состоянии комы или с тяжелыми механическими травмами луцетам следует вводить внутримышечно или внутривенно. Первая суточная доза должна быть не более 12 грамм. Лечение препаратом проводится не менее 21 дня. Для детей, имеющих сложности в обучении, луцетам назначается для приема внутрь суточной дозой 3,2 грамма. Прием лекарственного препарата проводится в течение года обучения.
Если у больных выявлено нарушение почечной функции, необходим строгий расчет дозы приема препарата в зависимости от коллагеназа. При таком расчете дозы подразделяются на норму, легкую, среднюю и тяжелую дозы. В случае терминальной степени коллагеназа прием луцетама противопаказан.
При продолжительном лечении людей пожилого возраста с заболеваниями почечной недостаточностью, необходим строгий контроль функционирования почек. При лечении лиц с заболеваниями печеночной недостаточностью, перерасчет дозы приема лекарственного препарата не показан.
Препарат в таблетках необходимо принимать натощак или вместе с пищей. Таблетку следует запить жидкостью.
При приготовлении раствора лекарственного препарата, его можно совмещать с некоторыми инфузионными растворами. Например, с фруктозой, декстрозой, хлоридом натрия, левулозой с определенными концентрациями. Инфузионные растворы на основе пироцетама действенны не менее суток.

Побочное действие

На центральную и периферическую нервную систему: гиперкензия, раздражительность, неравная возбудимость, вялость, депрессия, редко – головные боли и головокружения, обострение эпилепсии, нарушения координации и сна, атаксия, галлюциногенные явления, увеличение сексуальной активности.

На обмен веществ: достаточно редко – увеличение веса пациента.

На пищеварительную систему: очень редко – тошнота, рвота, нарушения стула.

Кожные реакции: зуд, дерматит, кожные пятна, отеки.

Прочие реакции: очень редко – астения.

Побочные эффекты чаще случаются при лечении лиц пожилого возраста при приеме суточной дозы, превышающей 2,4 грамма. При этом побочные явления, как правило, пропадают после уменьшения дозы приема.

Противопоказания
Почечная недостаточность при стадии коллагеназа меньше 20 мл/мин.; гемморагический инсульт, возраст до одного года, период вынашивания и грудного вскармливания ребенка, нестандартные реакции организма на вещества, содержащиеся в препарате.

Беременность и лактация

Точные исследования влияния луцетама на женщин в период вынашивания и грудного вскармливания детей проведены не были. Поэтому не рекомендуется применять лекарственный препарат в этих случаях, исключая крайнюю необходимость приема луцетама. При назначении лекарственного препарата в период грудного вскармливания, лактацию необходимо прекратить, так как пирацетам попадает в грудное молоко. И его содержание в детской крови практически равно содержанию пирацетама в материнской крови.

Применение луцетама при нарушениях функции печени

При назначении лекарственного препарата пациентам с нарушениями печеночной функции, перерасчет суточной дозы приема луцетама не требуется.

Применение препарата при нарушениях почечной функции

При выявлении у пациентов нарушения почечной функции необходима корректировка дозы приема препарата в зависимости от коллагеназа. При таком расчете дозы подразделяются на норму, легкую, среднюю и тяжелую дозы. В случае терминальной степени коллагеназа прием луцетама противопаказан.

Особые указания

При проведении крупных хирургических операций, больным с нарушениями гемостаза и при сложных кровотечениях лекарственный препарат следует применять под строгим врачебным контролем из – за воздействия пирацетама на агрегацию тромбоцитов. В случае кортикальной миоклонии противопоказана резкая отмена препарата, в связи с возможностью приступов. При продолжительном лечении лицам пожилого возраста необходимо тщательно контролировать деятельность почек и корректировать суточную дозу приема препарата в зависимости от степени коллагеназа.
В случае гемодиализа пироцетам способен проникать через аппаратные мембраны.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и работе с механизмами

Лицам, принимающим луцетам, необходимо быть осторожным, учитывая побочные явления при воздействии лекарственного препарата.

Передозировка

При возникновении передозировки лекарственным препаратам, в случае приема его внутрь, необходимо срочное промывание желудка или искусственно вызванная рвота. В случае симптоматического лечения, содержащего гемодиализ, типового антидота не существует.

Лекарственное взаимодействие

Вероятна дезориентация в пространстве, излишняя нервозность, бессонница при использовании луцетама в комплексе с экстрактом щитовидной железы. При приеме лекарственного препарата в достаточно больших дозах возможно снижение содержания фибриногена, агрегации тромбоцитов, кровяной вязкости, факторов Виллебранда из – за положительного эффекта аценокумаролау лиц, страдающих венозным тромбозом. Отрицательные стороны при применении луцетама вместе с фенитоином, клоназепамом, фенобарбиталом и вальпроатом натрия не выявлены.
За счет выведения луцетама практически в неизменном виде, вероятность изменения его действия при применении параллельно с другими лекарственными препаратами очень мала. Также маловероятно обменное взаимодействие пирацетама с другими лекарственными препаратами. У лиц с заболеванием эпилепсией, употребление пирацетама суточной дозой не более 20 мг, не влияло на уровень содержания препаратов, применяемых при лечении эпилепсии, в кровяной сыворотке. Пирацетам не влияет на содержание этанола в кровяной сыворотке, при приеме его суточной дозой не более 1,6 грамма.

Условия и сроки хранения

Лекарственный препарат необходимо хранить в месте, не доступном для детей. Таблетки можно употреблять в течение пяти лет со дня изготовления, а раствор – в течение двух лет.