Препараты

Людиомил (Ludiomil)

Форма выпуска, состав и упаковка

Лекарственный препарат изготавливается в виде таблеток, покрытых оболочкой. Одна таблетка людиомила может содержать 10 мг, 25 мг и 50 мг гидрохлорида мапротилина.
При изготовлении лекарственного средства, помимо гидрохлорида мапротилина, используются еще фосфат кальция, безводный коллоидный кремний, стеарат магния, моногидрат лактозы, стеариновая кислота, желтый оксид железа, красный оксид железа (для приготовления таблеток, содержащих 25 и 50 мг гидрохлорида мапротилина), гидроксипропилцеллюлоза, полисорбат 80, тальк, оксид титана и пшеничный крахмал. При изготовлении 25 раствора для инфузий используется 5 мг метансульфоната мапротилина, метансульфоновая кислота, маннитол и дистиллированная вода.

Фармакологическое действие

Людиомил используется в качестве антидепрессанта. Данный лекарственный препарат обладает практически всеми характеристиками, которые присущи трициклическим антидепрессантам. Людиомил обладает множеством положительных свойств. Он снимает нервное возбуждение, повышает настроение и благотворно влияет на соматические симптомы.
Мапротилин отличен от других трицикличных антидепрессантов. У него другое химическое строение и фармакологическое действие.
При долгосрочном применении мапротилина необходимо обращать внимание на состояние нейроэндокринной системы.

Фармакокинетика

Всасывание

При первом приеме лекарственного препарата гидрохлорид мапротилина всасывается в полном объеме, но достаточно длительное время. Биологическая доступность препарата в среднем составляем 60-70 %. После первого применения людиомила дозой 50 мг, его максимальное количество в крови накапливается в течение 8 часов и становится порядка 13 – 47 нг/мл. При внутривенном болюсном введении препарата максимальная концентрация препарата в крови достигается уже через час и составляет 17 – 57 нг/мл.

Распределение

Показатель распределения мапротилина между плазмой и кровью равен 1,7. При любом заболевании и любой возрастной группе пациента, адгезия плазменных белков с мапротилином равна приблизительно 88 – 90 %. Содержание мапротилина в жидкости спинного мозга равно примерно 12 – 13 % его содержания в кровяной сыворотке.

Метаболизм

Гидрохлорид мапротилина почти полностью подвергается метаболизму, и только его очень малая часть выводится с мочой. Основную роль при метаболизме играет фармакологически активное десметиловое производное.

Выведение

Средняя продолжительность полураспада мапротилина в среднем составляет чуть меньше двух суток. Число общего клиренса обычно находится в пределах от 510 до 570 мл/мин. При одноразовом приеме препарата, вся доза выводится приблизительно в течение трех недель: треть выводится с калом и две трети с мочой.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

В случае применения лекарственного препарата у лиц пожилого возраста, активное вещество в крови концентрируется в большем объеме, чем у молодых. Полураспад препарата происходит дольше, поэтому суточную дозу людиомила необходимо уменьшить в два раза. В случае нарушения почечной функции, период полураспада лекарственного препарата практически не изменяется. Но, при этом не должна быть нарушена печеночная функция. В таком случае через почки почти будет выведена меньшая доза препарата, но часть людиомила будет выведена с желчью.

Показания

Людиомил показан при различных видах депрессии (иноволюционной, эндогенной, реактивной, психогенной, невротической, маскировочной, климактерической), при нервных истощениях, тревожных состояниях, апатичности, раздражительности, при соматических или психосоматических нарушениях, особенно у лиц пожилого возраста.

Режим дозирования

При приеме данного лекарственного препарата необходим тщательный медицинский контроль. Доза приема рассчитывается индивидуально, учитывается реакция пациента на компоненты препарата. Доза одного приема людиомила может изменяться, но при этом общая суточная доза должна оставаться неизменной. При достижении желаемого эффекта дозу можно уменьшить. Если же при этом произойдет ухудшение общего состояния пациента, дозу необходимо снова повысить. Основная цель лечения пациента – это возможность добиться желаемого результата при максимальном снижении дозы лекарственного препарата. Для некоторых возрастных групп с нестабильной вегетативной нервной системой, этот результат наиболее важен.
Таблетка лекарственного средства принимается полностью. После приема ее необходимо запить жидкостью. При различных заболеваниях возможно изменять количество препарата, содержащегося в одной дозе и количество доз приема, но максимальная суточная доза людиомила не должна превышать 150 мг.
Для внутривенного введения препарата суточная доза обычно определяется в пределах 25 – 100 мг. Продолжительность инфузии колеблется от 1,5 до 3 часов. При выявлении улучшения (обычно через 1 – 2 недели) необходимо сразу перейти на прием препарата в виде таблеток.
При приеме лекарственного препарата детьми или подростками, суточная доза людиомила рассчитывается индивидуально, но она не должна превышать 75 мг. Но, при острой необходимости суточную дозу приема лекарства для подростков допустимо увеличить.
Для лиц пожилого возраста начальную суточную дозу людиомила рекомендуется уменьшать в два раза. Впоследствии ее можно будет немного повысить в зависимости от состояния пациента и эффективности лечения.

Побочное действие

На центральную и периферическую нервные системы: психические – достаточно часто – общая усталость, быстрая утомляемость, сонливость, реже – увеличение аппетита, нарушения сна и памяти, тревожность, усиление депрессивного состояния, галлюциногенные эффекты; неврологические – достаточно часто – небольшие головокружения, дрожь, головные боли, миоклонус, реже – онемение, слабость мышц, нарушение координации и др.
Симптомы, связанные с антихолинергической активностью: достаточно часто – сухость в ротовой полости, реже – запоры, приливы, потливость, туманность зрительного восприятия, очень редко – стоматит и зубной кариес.